基于网络药理学及分子生物学验证探讨畲药黄荆条黄酮类成分抗类风湿关节炎的作用机制

目的 运用网络药理学及分子生物学验证探讨畲药黄荆条黄酮类成分治疗类风湿关节炎（RA）的作用机制。方法 在中国知网、万方、维普和TCMSP数据库筛选黄荆条的黄酮类成分,通过Swiss Target Prediction平台获取活性成分的靶点;通过Gene Cards和CTD数据库获取RA的治疗靶点;利用Cytoscape软件构建黄荆条抗RA的活性成分-作用靶点网络和蛋白质相互作用（PPI）网络;应用R软件对黄荆条抗RA的作用靶点进行GO功能富集和KEGG通路富集分析;应用Autodock vina软件对关键活性成分和靶点进行分子对接验证。采用Western blot验证黄荆条醇提物（HJT-E）及关键成分木犀草素（LUT）对LPS刺激的RAW264.7细胞MMP9、COX-2和AKT1蛋白的调控作用。结果 共得到活性成分靶点309个,RA治疗靶点455个,黄荆条黄酮类成分抗RA的50个靶点;黄荆条治疗RA的关键黄酮类成分主要有LUT、槲皮素、芹菜素、金合欢素等,关键靶蛋白主要有CASP3、MMP9、PTGS2、AKT1等;GO富集分析及KEGG富集分析表明,黄荆条黄酮类成分可调控多种生物学过程及通路,包括AGE-RAGE信号通路、IL-17信号通路、TNF信号通路等;细胞实验验证结果显示,HJT-E及LUT可通过抑制MMP9、COX-2和AKT1蛋白的表达发挥抗炎作用,证实了本研究中网络药理学分析结果的可靠性。结论 畲药黄荆条黄酮类成分通过多靶点和多途径调控成纤维样滑膜细胞增殖、促进其凋亡及缓解炎症反应以发挥抗RA的作用。     

黄芩苷在呼吸道黏膜慢性炎症性疾病中的抗炎作用及机制研究进展

黄芩苷是源于中药黄芩根部的黄酮类化合物,是黄芩的主要活性成分,其药理作用广泛,具有良好的抗炎、抗癌、抗病毒和抗氧化等作用。以慢性鼻窦炎、过敏性鼻炎和哮喘为主的呼吸道黏膜慢性炎症性疾病是影响人类日常生活的严重慢性疾病之一,其发病机制复杂,目前对于此类疾病的治疗易产生不良反应且有一定的局限性。中药成分黄芩苷因其抗炎效果好,不良反应小而具有开发为治疗呼吸道黏膜慢性炎症性疾病的药物潜能。本文对黄芩苷在呼吸道黏膜慢性炎症性疾病中的抗炎作用及机制研究进展进行总结和归纳,为其在相关疾病的临床应用提供理论依据。     

植物精油抗炎作用研究进展

炎症是一种常见的机体自我保护防御机制,随着现代社会对于抗炎药物的过度使用,使得炎症治愈率下降,这已经成为一个临床亟待解决的问题。植物精油是一种从芳香植物中提取的天然化合物,因其自身具有复杂的活性物质,故具有抗炎作用。现整理近11年的文献,从植物精油抑制相关炎性因子产生、镇痛、抗氧化活性、抗水肿四方面进行归纳总结植物挥发油抗炎作用,为植物精油的科研提供一定的借鉴。     

抗炎药物防治阿尔茨海默病的机制

分析了炎症介质在阿尔茨海默病（Alzheikmer diseaseAD)中的作用，并探讨了抗炎药物防治AD的作用机制。认为抗炎药物可通过抑制环氧合酶（COX）活性，抑制小胶质细胞（Mi)的活性，抑制神经元凋亡以及IL-1活性，清除羟自由基，稳定溶酶体膜等途径发挥抗炎作用，从而延缓AD的发生与发展。     

中药黄芩主要黄酮类成分及其生物活性研究

目的：研究中药黄芩主要黄酮类成分及其生物活性。方法：用色谱法分离,通过理化性质及波谱方法鉴定结构,采用多菌种、应用细胞及分子水平方法测定主要黄酮类成分的生物活性。结果：分离鉴定了9个化合物,分别为黄芩素（1）、汉黄芩素（2）、千层纸素A（3）、5,7,2′,6′-四羟基黄酮（4）、粘毛黄芩素Ⅲ（5）、黄芩苷（6）、汉黄芩苷（7）、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（8）、白杨素-6-C-α-L-阿拉伯吡喃糖-8-C-β-D-葡萄吡喃糖苷（9）。化合物1~7中,有邻三羟基的黄芩素抗菌活性最强,且具有良好的量效关系;有邻三取代和多羟基的黄酮具有抑制白细胞介素-1β转化酶（IL-1β coverting enzyme, ICE）的活性。结论：研究结果为建立黄芩质量控制方法提供了科学依据,并在分析二维核磁共振（nuclear magnetic resonance, NMR）数据的基础上,对化合物9的¹³C NMR数据进行了正确归属。     

双黄酮类化合物银杏黄素对慢性皮炎的抗炎作用

银杏黄素是一种从银杏叶中分得的双黄酮类化合物，曾证实其具有抑制磷脂酶A2活性，并能抑制前炎症基因环氧合酶-2（COX-2）和诱生型NO合成酶的表达。作者采用慢性皮肤炎症动物模型研究银杏黄素的抗炎作用及其对前炎症基因表达的影响。     

甲醇-水为流动相分离纯化LDV短肽及其衍生物的RP-HPLC方法

细胞粘附分子极迟抗原-4（VLA-4）在炎症中介导白细胞的粘附和渗出、是目前国际公认的抗炎药物的新靶点,LDV（Leu—Asp—Val）是其配体纤维粘连蛋白（FN）与之结合的关键序列,以LDV序列为基础的小分子肽类拮抗剂的开发,是近年国际上抗炎药物研究的热点之一。     

川芎-牛膝药对治疗膝骨关节炎的网络药理学探究

目的运用网络药理学的研究方法分析川芎-牛膝药对治疗膝骨关节炎的作用机制。方法筛选川芎-牛膝药对的主要活性化合物以及作用靶点,搜寻膝骨关节炎疾病靶点,获得疾病药物共同靶点并构建PPI网络,构建药对-活性成分-作用靶点-疾病作用网络,对该网络进行KEGG通路及GO生物过程分析。结果川芎-牛膝药对当中所含有的槲皮素、山柰酚、豆甾醇、β-谷甾醇、汉黄芩素、黄芩素等活性成分作用于IL-6、TNF、VEGFA、P53、MMP9、IL-8、IL-1β、AKT1、JUN、MPK1等相关靶点,从而影响到TNF、NF-κB、HIF-1、AGERAGE等信号通路,发挥抗炎作用和对各类骨细胞的调控作用,这可能是川芎-牛膝治疗KOA的作用机制。结论川芎-牛膝药对可从多成分、多靶点、多途径、多通路对膝骨关节炎起到治疗作用。     

异戊烯基黄酮类化合物抗炎作用的研究进展

异戊烯基黄酮类化合物是一类重要的黄酮衍生物,其特点是在黄酮母核的不同原子位置上有异戊烯基的取代,且结构多样,相较于黄酮类化合物具有更强的抗炎、抗骨质疏松、抗肿瘤、抗氧化等药理学作用。根据异戊烯基在母核中取代位点、取代基的数量和结构类型的不同,将异戊烯基黄酮类化合物分为3-异戊烯基取代黄酮类、5-异戊烯基取代黄酮类、6-异戊烯基取代黄酮类、8-异戊烯基取代黄酮类、多异戊烯基取代黄酮类、吡喃环异戊烯基取代黄酮类等六种类型。本综述概括并总结了这六种类型的异戊烯基黄酮类化合中具有抗炎作用的代表性化合物及其相关作用机制,以期为异戊烯基黄酮类化合物治疗骨关节炎等炎症性疾病提供理论依据,从而为研究开发新的异戊烯基黄酮类药物提供参考。     

抗炎药与腰椎间盘突出症研究进展

腰椎间盘突出症（lumbar intervertebral disc herniation,LDH）引起的腰背痛与炎症关系密切。炎症因子刺激神经纤维可能导致疼痛,也是导致椎间盘退化的原因之一。目前临床上缺乏针对腰椎间盘突出症稳定可靠的抗炎药物。该文回顾了腰椎间盘突出的炎症机制及相关信号通路,根据理论实验室研究或正在进行的临床试验,分析了甾体类抗炎药、非甾体类抗炎药、中药及生长因子和细胞因子等一批潜在抗炎药物,以期为LDH 临床治疗选择抗炎药物和后续治疗提供借鉴和参考。     

黄芩茎叶黄酮类的高效液相色谱指纹图谱研究

目的:建立黄芩茎叶黄酮类化合物的指纹图谱.方法:采用反相高效液相色谱法.结果:获得了黄芩茎叶HPLC指纹图谱.结论:指纹图谱可用于控制黄芩茎叶的内在质量.     

黄芩多糖的抗氧化活性研究

目的探讨黄芩多糖的抗氧化活性及抗氧化机制。方法用D-半乳糖造衰老小鼠模型,受试药组衰老小鼠分别灌胃50、100、200mg/kg的黄芩多糖溶液,共7周,观察其对衰老模型小鼠抗氧化系统的影响。结果黄芩多糖能使小鼠脑、肝中的丙二醛（MDA）不同程度下降;超氧化物歧化酶（SOD）和还原型谷胱甘肽（GSH）不同程度升高。结论黄芩多糖可通过清除羟自由基而达到抗氧化活性。     

黄芩素对胰腺导管腺癌作用机制的研究进展

胰腺癌是一种病死率极高的消化道恶性肿瘤,约90%为胰腺导管腺癌,和其他肿瘤一样,胰腺癌的侵袭转移是肿瘤患者死亡的主要原因。目前,由于临床上早期诊断困难,胰腺癌患者手术治疗的机率相较于其他消化道肿瘤低,化学治疗是继手术治疗后中晚期胰腺癌的主要治疗手段。由于化学治疗的不良反应逐渐增多,有必要寻求疗效好、毒副反应小的治疗方法和药物。中药以其药物来源广泛、临床应用历史悠久、多靶点协同作用等优点正成为抗肿瘤药物研究的热点。黄芩作为许多中药治疗胰腺癌的方剂配伍药材之一受到研究者的关注。黄芩素是主要来源于黄芩的黄酮类化合物,是目前证实的黄芩中具有抗炎、抗肿瘤活性的主要成分之一。文章对黄芩素在胰腺癌以及其他多种消化道肿瘤中抗肿瘤活性的研究现状及相关的作用及机制进行分析归纳,对黄芩、黄芩素的药物开发前景提出展望。     

加速试验法研究黄芩药材的贮藏稳定性

目的：采用加速试验法研究黄芩药材的贮藏稳定性。方法：黄芩药材置于湿度为70%、温度为37℃的恒温箱内,分别于0、1、2、个月取样,以红外光谱法和高效液相色谱法分析黄芩药材的整体变化和局部变化。结果：加速试验条件下,红外光谱法显示在贮藏期内黄芩中有效成分黄酮类已酸变为其它成分,糖（苷）类物质的含量减少;高效液相色谱法显示,在贮藏期内黄芩苷和汉黄芩苷的含量明显下降,黄芩素和汉黄芩素的含量先增加后减少。结论：黄芩药材的质量在贮藏期内发生明显变化,提示应有效控制黄芩药材的贮藏期。     

正交法优化超声醇提黄芩活性成分研究

目的优选黄芩药材的超声提取条件。方法在单因素实验的基础上确定醇浓度、超声时间、溶剂体积和超声次数4因素正交实验。结果黄芩超声提取最佳提取条件为:0.5 g黄芩样品用70%的乙醇6 mL超声提取2次,每次25 min。结论该方法简单、快速、提取率高,可用于黄芩中活性成分的提取。     

黄芩不同器官及愈伤组织中3种黄酮类成分和总黄酮的含量比较

目的?比较黄芩植株不同器官（根、茎、叶、花）及黄芩药材（子芩、枯芩、绿芩）和黄芩愈伤组织中野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷和总黄酮的含量。方法?采用SYMMETRY C₁₈（4.6?mm×250?mm,5?μm）柱,以乙腈（A）-0.22%乙酸水溶液（B）为流动相,柱温35?℃,波长335?nm,检测3种黄酮类成分的含量;采用紫外分光光度法,以芦丁为对照品,采用硝酸铝显色后于504?nm处测定其总黄酮含量。结果?野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷在质量浓度为6.0~192.0、30.0~960.0、12.0~384.0?μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系（R2≤0.998?9）,平均加样回收率为97.8%~103.1%,RSD≤4.0%。总黄酮在质量浓度为40.00~240.00?μg/mL范围内线性关系良好（R2≥0.999?8）,平均加样回收率为98.8%,RSD为1.0%。结论?黄芩地上部分（花、茎、叶）的野黄芩苷含量高于地下部分（根）,以花中的含量为最高,达到0.53%;地下部分的黄芩苷、汉黄芩苷含量高于地上部分,愈伤组织中黄芩苷达到0.60%。总黄酮含量以愈伤组织中含量最高,达到30.42%。为利用黄芩废弃部位花提取野黄芩苷和利用愈伤组织生产黄酮提供了依据。      

黄芩指纹图谱的研究

目的：建立黄芩药材的HPLC指纹图谱,优化黄芩的提取方法和色谱条件,确定某些化学成分。方法：采用梯度洗脱方法进行色谱分离,AgilentTC-C18柱（4.6mm×250mm,5μm）,流动相：乙腈与0.1％冰醋酸溶液进行梯度洗脱,检测波长276nm,流速1.0ml／min,柱温25℃,使用标准品对其化学成分进行确定。结果：以水：乙醇：乙酸乙酯：冰醋酸（50：49：5：1）为提取溶剂,以乙腈与0.1％冰醋酸溶液进行梯度洗脱色谱峰分离效果较好并确定7种化学成分,优化了黄芩药材的HPLC指纹图谱。结论：本文建立的方法能较多的分离出色谱峰,可为黄芩药材的指纹图谱评价及物质基础的确定提供依据。     

黄芩对大鼠胚胎致畸作用的观察

目的 了解黄芩对SD大鼠胚胎的影响。方法妊娠的雌性SD大鼠随机分成阴、阳性组及高、中、低剂量组，每组15只，称重和编号。孕鼠于妊娠7～16d灌胃染毒，20d处死，分析胚胎发育指标与胎仔发育指标，检查有无外观畸形和骨骼畸形。结果与阴性对照组比较，黄芩各实验组孕鼠体重增长未见显减慢，活产仔数未见显减少，死胎率和吸收胎率未见显增加，胎仔平均体重、体长、尾长发育指标未见显减缓，外观畸形和骨骼畸形未见显增加。结论在本实验剂量与条件下黄芩无母体毒性、胚胎毒性、发育毒性和致畸作用。     

黄芪粉在牙周病局部治疗的临床疗效评价

目的了解、探讨黄芪在牙周组织再生中的作用。方法选取198颗需牙周治疗的患牙,随机分为实验组和对照组,每组99颗患牙。对照组单纯基础治疗及翻瓣术;实验组在对照组的基础上,将黄芪粉末置于创口缝合。记录观察牙周症状的改善状况。结果术后12周时,实验组的PPD、CAL分别为（4．02±0．43）mm、（4．26±0．56）mm,较对照组（4．66±0．65）mm、（4．87±0．62）mm明显改善,差异有统计学意义（19〈0．05）。术后12周,实验组的总有效率为100．0％,对照组为79．8％。结论黄芪治疗牙周炎可促进牙周组织再生,具有良好的临床疗效。     

黄芩的炮制沿革及研究

从文献学角度论述了黄芩炮制加工方法的历史沿革和黄芩炮制工艺的现代研究，并对黄芩现代炮制问题进行探讨，为黄芩炮制系统研究奠定基础。