丹参酮类成分的生物活性与应用开发研究进展

丹参是临床常用的大宗中药品种之一,具有广泛的生物活性和临床应用范围,尤其对心脑血管疾病疗效确切。而丹参酮类成分是丹参中主要的有效物质之一,近年来受到广泛的关注。针对近10年来丹参酮类成分的药理活性、作用机制以及产品开发进行较为系统的整理与分析,并对相关知识产权进行分析,以期为丹参酮类成分的进一步深入研究及其产品开发提供科学依据和参考。     

丹参及其相关制剂有效成分稳定性的研究进展

丹参Salvia miltiorrhiza Bge.是我国常用中药之一,在心脑血管疾病、抗炎、抗肿瘤等方面具有很好的药理活性。丹参的有效成分主要包括脂溶性丹参酮类和水溶性酚酸类等,此外还有一些多糖及含氮化合物等。在丹参类制剂的生产过程中,丹参中的有效成分尤其以丹参酮Ⅱ_A、丹酚酸B为代表的化合物在提取和制剂的生产、储存过程中由于工艺本身以及原料的储存条件等方面影响容易受光照、温度、pH值等条件的影响发生降解,最终影响制剂的质量和药效。本文依据丹参成分稳定性的研究结果,讨论目前丹参中丹参酮类与酚酸类化合物,以及含丹参成分的中药制剂的稳定性,对近年来关于丹参中丹参酮Ⅱ_A、丹酚酸B的稳定性的影响因素以及相关制剂的开发的研究进展进行综述,以期为丹参类制剂工艺优化提供理论参考。     

丹参酚酸类成分研究进展

丹参药用历史悠久,资源丰富,为临床常用中药之一。现代研究表明酚酸类成分是丹参中的主要药效物质,具有保护心脑血管、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗纤维化等作用,已被广泛应用于心脑血管等多种疾病治疗。该文对丹参酚酸类化学成分和近十年国内外药理研究进行全面总结,分析其研究和开发前景,以期为丹参酚酸类成分的深入研究和开发利用提供科学依据。     

丹参药理研究进展

丹参 Salvia miltiorrhiza Bge.为唇形科鼠尾草属多年生草本植物 ,药用其根 ,具有活血祛瘀、清热凉血、清心除烦、养神定志、通利关脉等作用。长期以来医药界对丹参做了大量研究工作 ,发现其有广泛和较高价值的药理活性。现将国内近年来对丹参的药理研究加以概述。1　化学成分丹参含有二萜醌类和酚性成分。二萜醌类系脂溶性化合物 ,主要含有丹参酮类 :丹参酮 、丹参酮 A、丹参酮 -B、羟基丹参酮 -A、隐丹参酮、丹参酸甲脂、异丹参酮 、异丹参酮 -A、异隐丹参酮、丹参新酮等 ;酚性成分系水溶性主要含有儿茶醛、丹参酚 、丹参酚 、…     

中药丹参治疗冠心病的药理成分及作用分析

目的分析中药丹参治疗冠心病的药理成分及作用。方法采用实验性小白鼠为研究对象,对丹参粉末萃取有效成分后,灌注到小白鼠心肌细胞中,为期2 d,之后对丹参的主要成分以及作用进行总结分析。结果该文研究显示,丹参主要含有两大类药理成分,即水溶性酚酸类和脂溶性丹参酮类等成分,前者主要包括异阿魏酸、熊果酸、丹参酸C、丹参酸B、丹参素等;后者主要包括丹参酸甲酸、异隐丹参酮、异丹参酮、羟基丹参酮、隐丹参酮、丹参酮V、丹参酮ⅡB、丹参酮ⅡA、丹参酮Ⅰ等十余种。针对冠心病,丹参的治疗机理主要包括抑制炎症反应、抗氧化、清除自由基,调节钙离子代谢,抗动脉粥样硬化、降血脂,改善心肌缺血、抑制血小板凝集、抗血栓形成、扩张血管等。结论针对冠心病采用丹参治疗十分有效,且无严重毒副作用,因此值得进行进一步的研究和分析。     

丹参化学成分、药理作用及其质量标志物(Q-Marker)的预测分析

丹参因含丹参酮类、丹酚酸类、挥发油类、多糖类和含氮化合物等化学成分,具有抗凝血、抗炎、抗氧化、抗纤维化、抗肿瘤、保护脏器的作用,并在中药复方配伍和相关制剂中成为常用中药.在丹参化学成分和药理活性的基础上,从成分特有性、有效性、可测性、可入血成分及网络药理学预测5个不同角度对丹参质量标志物(quality marker,...     

丹参活性成分的药理作用和临床应用研究进展

丹参是经典的活血化瘀类中药,在临床实践中有广泛应用。丹参化学成分主要分为脂溶性成分丹参酮类和水溶性成分丹酚酸类。丹参的药理学研究广泛,主要有抗肿瘤、抗动脉粥样硬化、抗神经炎症、抑制心肌肥大等作用。笔者根据国内外文献报道,总结并综述了丹参的主要活性成分丹参酮类、丹酚酸类的药理作用以及在临床应用的研究进展。     

丹参酮ⅡA对免疫细胞的调节作用研究概述

丹参作为我国的传统中药,广泛用于临床多种病、证的治疗及配伍应用.丹参酮ⅡA(tanshinone ⅡA,TⅡA)是从丹参中提取的一种菲醌类衍生物,为丹参发挥药理作用的主要活性成分之一,具有多种药理活性,在心血管疾病治疗、抗炎、抗肿瘤、肝保护、神经保护等方面均发挥显著药效.近年来,其广泛的免疫调节作用受到了人们的关注,发...     

丹参活性成分在抗动脉粥样硬化中的作用与机制研究进展

心脑血管疾病是全球人类首要致死因素,动脉粥样硬化(As)是其主要病理基础。As发病机制复杂,临床使用的化学药物疗效单一,价格昂贵,不良反应较大。作用靶点多、不良反应少、价廉易得的中草药已成为防治心脑血管疾病的研究热点,丹参作为代表药物在As防治方面具有独特作用。该文章从中医与As关系以及丹参主要有效组分抗As活性方面,综述了丹参抗As的药理学研究进展,重点介绍了其水溶性组分丹酚酸B和丹酚酸A、脂溶性组分丹参酮ⅡA和隐丹参酮抗As活性与作用机制,以期为丹参抗As应用提供参考。     

丹参酮ⅡA干预乳腺癌的研究进展

总结近年来丹参酮ⅡA抗乳腺癌作用及其机制的相关研究进展。丹参酮ⅡA是从中药丹参中提取的脂溶性活性成分,药理活性多样。丹参酮ⅡA可以通过抑制细胞生长和增殖、诱导细胞凋亡、抑制细胞侵袭和迁徙、抑制肿瘤血管生成、逆转多药耐药等方式防治乳腺癌。     

代谢指纹谱用于丹参活性成分的分析与筛选

建立了以SD大鼠肝匀浆作为体外代谢方法,并结合HPLC-DAD-MS分析手段作为代谢指纹谱平台,在此基础上,对单味中药丹参进行体外代谢,采用HPLC-DAD-MS辅以MALDI-TOF-MS对代谢前后的指纹谱差异与相似性进行比较,结合抑菌、血凝体外药理实验测定丹参提取物及其代谢物、3种主要成分的活性。抑制大肠杆菌活性和血凝活性药理实验结果表明,丹参代谢物活性均高于其提取物。通过考察隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ_A的抑菌活性与血凝活性,并结合体外肝匀浆代谢实验,解释了其中的原因:丹参抑制大肠杆菌活性增高是因为隐丹参酮代谢转化为抑制率高的丹参酮Ⅱ_A引起的;丹参提取物血凝活性在代谢后升高的原因是由于隐丹参酮谢转化为血凝活性更高的丹参酮Ⅱ_A引起的。     

基于系统中药学的丹参活血化瘀功效标志物研究

活血化瘀中药在临床上应用广泛,然而由于中药成分的多样性与人体相互作用的复杂性,难以应用传统质控成分表征其整体功效。系统中药学是研究中药功效的有效手段,体现了整体论与还原论的辨证统一。丹参为活血化瘀的常用中药,该研究基于系统中药学的理论,构建了"功效-药理药效-靶点-成分"多维网络,探讨了丹参活血化瘀功效标志物的发现。首先,对活血化瘀功效系统进行研究,基于中药功效-药理数据库获得了活血化瘀功效(功能)相关性最大的药理药效(边界),然后应用DrugBank数据库获得相应药理作用的药物靶标集(结构),运用STRING数据库构建活血化瘀相关靶标的蛋白-蛋白互作网络(关系),通过评价靶点拓扑参数筛选网络中的关键靶点(元素)。最后基于分子对接进行丹参酚酸类及丹参酮类成分辨识,预测丹参活血化瘀功效标志物。该研究结果表明丹参活血化瘀功效的潜在标志物为丹酚酸B、丹酚酸A、丹参酮Ⅱ_A、丹参酮Ⅰ,其中,丹酚酸B、丹酚酸A、丹参酮Ⅱ_A已有文献报道其具有活血化瘀功效相关的抗血小板聚集、抗血栓、保护心脑血管等药理药效。该研究基于系统中药学,初步探讨了丹参活血化瘀功效标志物,为功效标志物的发现提供了研究方法,为中药整体质量控制提供了参考。     

代谢指纹谱用于丹参活性成分的分析与筛选

建立了以SD大鼠肝匀浆作为体外代谢方法,并结合HPLC-DAD-MS分析手段作为代谢指纹谱平台,在此基础上,对单味中药丹参进行体外代谢,采用HPLC-DAD-MS辅以MALDI-TOF-MS 对代谢前后的指纹语差异与相似性进行比较,结合抑菌、血凝体外药理实验测定丹参提取物及其代谢物、3种主要成分的活性.抑制大肠杆菌活性和血凝活性药理实验结果表明,丹参代谢物活性均高于其提取物.通过考察隐丹参酮、丹参酮I、丹参酮ⅡA的抑菌活性与血凝活性,并结合体外肝匀浆代谢实验,解释了其中的原因:丹参抑制大肠杆菌活性增高是因为隐丹参酮代谢转化为抑制率高的丹参酮ⅡA引起的;丹参提取物血凝活性在代谢后升高的原因是由于隐丹参酮谢转化为血凝活性更高的丹参酮ⅡA引起的.     

丹参酮IIA的研究进展

丹参是一种中国传统草药,丹参酮IIA是丹参的主要活性成分之一,是发挥药理活性的基础.该文章就近5年来国内外有关丹参酮IIA的提取、含量测定和生物活性的研究成果进行综述,为全面开发利用丹参提供参考.     

丹参酮药用进展分析

丹参酮是丹参的主要成分之一,是一种黄酮类物质。分析研究丹参酮的药理作用及临床应用,得出丹参酮具有抗茵消炎、抗氧化、性激素样活性作用和抗肿瘤作用,已广泛应用于临床多种疾病的治疗;另外,丹参酮对心脑血管疾病、糖尿病及肝硬化等治疗也有重要作用。对丹参酮药用进展进行阐述,以期更好地服务于临床。     

丹参酮ⅡA对心血管系统药理作用的研究进展

丹参酮ⅡA是中药丹参中主要有效活性成分,能通过多种机制等发挥保护心血管系统的作用。文中总结了近年来科研工作者对丹参酮ⅡA对心血管系统的保护作用的基础研究,为丹参酮ⅡA更广泛应用于临床心脑血管等疾病的治疗提供保障。     

丹参抗成纤维细胞增殖作用的分子机制研究

目的 探讨丹参抗成纤维细胞增殖作用的有效成分及分子作用机制.方法 采用索氏提取法制备丹参多种提取物及萃取部位;以抗人增生性瘢痕成纤维细胞(HSF)增殖的活性为导向,MTS法筛选活性部位,流式细胞仪检测细胞周期;UPLC-Q/TOF法分析丹参活性成分;通过反向对接预测试药抗细胞增殖的机制,RT-PCR检测caspase-3、MAP2K1、MAPK1增殖相关基因的表达水平.结果 丹参石油醚提取部位有较强的抗HSF增殖的活性,能显著增加G0/G1期细胞的比例,降低增殖指数(PI),其主要活性成分为丹参酮类化合物;反向对接预测结果显示,丹参酮类化合物抗HSF增殖机制主要与调节caspase-3和MAP2K1等靶点及其相关通路有关;隐丹参酮能够上调caspase-3基因的表达,下调MAP2K1、MAPK1基因的表达,与预测结果相吻合.结论 丹参抗HSF增殖作用的机制与丹参酮类成分调节MAPK、VEGF等信号通路有关.     

丹参水溶性成分的研究进展

丹参是临床上常用的活血化瘀的要药,是唇形科植物丹参SalviamiltiorrhizaBunge的根,常用于妇科病、冠心病、缺血性中风、动脉粥样硬化等症的治疗。临床上丹参制剂对冠心病、脑血栓、肝炎、肝硬化等有显著的疗效。丹参的活性成分主要分为脂溶性和水溶性两类。其脂溶性成分主要是丹参酮、隐丹参酮、丹参酮ⅡA等。近十多年国内外对丹参及其同属植物的脂溶性成分进行了大量的研究,仅从丹参中分离的二萜醌类化合物就有4 0多个,并且对其药理也进行了观察。然而中医传统用药方法是用其水煎剂,即丹参的水溶性部位。所以研究丹参的水溶性成分更有意…     

咖啡酸等小分子酚酸类成分自氧化及聚合机制产物及药理活性研究进展

咖啡酸、丹参素等小分子酚酸类成分有广泛的药理活性,丹参酚酸类成分在复方丹参制剂中发挥着主要的药效作用。据报道,小分子酚酸类成分在一定条件下发生自氧化,可引发自由基链反应。自由基还可通过复杂的机制偶联生成多种聚合物。其中,含1,4-苯并二噁烷结构的聚合物具有抗炎、抗肿瘤和抗病毒等药理活性。笔者对咖啡酸等小分子酚酸类成分的自氧化及自由基聚合机制、产物及药理活性进行综述,以期为阐明含小分子酚酸类成分相关产品的物质基础提供依据,为含1,4-苯并二噁烷结构的物质在化合物筛选、新药开发领域的应用提供参考。     

竹节参抗炎作用的研究进展

竹节参为"七"类中药之一,近年来备受关注,富含皂苷类成分,对人体免疫系统、中枢神经系统、消化系统、心脑血管系统等药理活性显著。炎症是多种疾病发生和发展的重要病理过程,该文对竹节参的抗炎活性及其作用机制作一综述,以期为竹节参对抗炎症方面的应用提供参考。