| O-GlcNAcase抑制剂 |
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| 引用本文： | 李铁海,郭利娜,李中华,王佳佳,李静,赵炜.O-GlcNAcase抑制剂[J].化学进展,2011,23(8):1657-1664. |
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| 作者姓名： | 李铁海 郭利娜 李中华 王佳佳 李静 赵炜 |
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| 作者单位： | 南开大学药学院 药物化学生物学国家重点实验室 天津 300071 |
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| 基金项目： | 国家重点基础研究发展计划(973)项目(No.2007CB914403)和国家自然科学基金项目(No.91013013,20802037,31000371)资助 |
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| 摘 要： | O-连接的N-乙酰葡糖胺糖基化修饰 (O-GlcNAcylation) 是一种存在于蛋白质Ser/Thr上的翻译后修饰。与磷酸化相似,它参与细胞内的信号传递,并与神经退行性疾病、Ⅱ型糖尿病、癌症等许多疾病的发病机理密切相关。O-连接的N-乙酰葡糖胺水解酶 (O-GlcNAcase, OGA) 是生物体内唯一水解蛋白质O-GlcNAc修饰的糖苷酶。因此,研究高效、专一的OGA小分子抑制剂是调节细胞中蛋白质O-GlcNAc水平的有效策略,利于阿尔茨海默病等相关神经退行性疾病新型药物的开发。结合本实验室对OGA抑制剂的研究,本文介绍了OGA的结构、催化机理及目前OGA抑制剂的研究进展,讨论了各种抑制剂的构效关系,并对OGA抑制剂的研究前景进行了展望。
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| 关 键 词： | O-GlcNAc修饰 O-GlcNAcase 抑制剂 |
| 收稿时间： | 2010-11-01 |
| 修稿时间： | 2011-02-01 |
O-GlcNAcase Inhibitors |
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| Li Tiehai,Guo Lina,Li Zhonghua,Wang Jiajia,Li Jing,Zhao Wei.O-GlcNAcase Inhibitors[J].Progress in Chemistry,2011,23(8):1657-1664. |
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| Authors: | Li Tiehai Guo Lina Li Zhonghua Wang Jiajia Li Jing Zhao Wei |
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| Affiliation: | College of Pharmacy, The State Key Laboratory of Medicinal Chemical Biology, Nankai University, Tianjin 300071, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | O-GlcNAc modification O-GlcNAcase(OGA) inhibitors |
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