| 一种利用酰胺基转移反应脱除酰基保护基的实用方法（英文） |
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| 引用本文： | 韩群,徐坤,田发宁,黄胜阳,曾程初.一种利用酰胺基转移反应脱除酰基保护基的实用方法（英文）[J].有机化学,2022(4):1123-1128. |
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| 作者姓名： | 韩群 徐坤 田发宁 黄胜阳 曾程初 |
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| 作者单位： | 北京工业大学环境与生命学部 |
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| 基金项目： | Project supported by the National Natural Science Foundation of China(No.21871019)； |
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| 摘 要： | 酰胺化合物中的酰基脱除是有机合成化学的重要研究方向之一.但是,由于酰胺键较为惰性,在温和条件下脱除酰基保护基的报道较少.为了解决上述问题,发展了一种使用氨水脱除酰基保护基的新方法.该方法不但条件温和,而且可以放大规模反应(10 mmol).一系列药物分子或者药物分子衍生物,例如吲哚美辛、N-乙酰基褪黑素及N-乙酰基卡布洛芬中的酰基都可以采用此方法高产率脱除.该方法具有较好的官能团容忍性、操作简便、条件温和、产率高以及所用的试剂廉价易得等优势.因此,该方法有望成为N-酰基脱保护的实用方法之一.
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| 关 键 词： | 脱酰基 酰胺基转移 绿色合成 酰胺 |
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