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吡硫醇丙酯前体药物的合成及其降解动力学
引用本文:王海凤,王东凯,张翠霞,肖玉婷,宋扬.吡硫醇丙酯前体药物的合成及其降解动力学[J].中国新药杂志,2007,16(18):1488-1491.
作者姓名:王海凤  王东凯  张翠霞  肖玉婷  宋扬
作者单位:沈阳药科大学药学院,沈阳,110016
摘    要:目的:合成吡硫醇前体药物,并研究其在不同pH缓冲溶液中及血浆中的水解动力学。方法:以吡硫醇和丙酸酐为原料,经过简单的酯化反应合成吡硫醇丙酯,利用RP-HPLC法测定前体药物的油水分配系数、溶解度、在不同pH值缓冲溶液中及血浆中的降解动力学。结果:经UV,IR,MS和NMR确证目标化合物的结构。前体药物的水解曲线呈V-型分布,pH值在5~6最稳定,血浆中前药可迅速转化成吡硫醇。结论:吡硫醇丙酯是具有良好前景的前体药物。

关 键 词:吡硫醇  前体药物合成  水解速率常数  血浆水解
文章编号:1003-3734(2007)18-1488-04
收稿时间:2006-11-20
修稿时间:2006年11月20

Synthesis of pyritinol tetrapropionate ester prodrug and its degradation kinetics
WANG Hai-feng,WANG Dong-kai,ZHANG Cui-xia,XIAO Yu-ting,SONG Yang.Synthesis of pyritinol tetrapropionate ester prodrug and its degradation kinetics[J].Chinese Journal of New Drugs,2007,16(18):1488-1491.
Authors:WANG Hai-feng  WANG Dong-kai  ZHANG Cui-xia  XIAO Yu-ting  SONG Yang
Affiliation:Pharmaceutics Department of Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China
Abstract:
Keywords:pyritinol  prodrug synthesis  hydrolysis rate constants  blood degradation
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