| 新型嘧啶并苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 姜文泰,王兴东,魏世洋,刘旭,江俊,王立升.新型嘧啶并苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性[J].合成化学,2021,29(6):476-483. |
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| 作者姓名： | 姜文泰 王兴东 魏世洋 刘旭 江俊 王立升 |
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| 作者单位： | 广西大学 化学化工学院,广西南宁 530004;广西大学 医学院,广西南宁 530004 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金;国家科技重大专项 |
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| 摘 要： | 以苦参碱为原料，经Vilsmeier-Haack反应、环加成反应和酰化反应合成了一系列嘧啶并苦参碱衍生物（2, 3a~3k），其结构经 1H NMR、 13C NMR和 HR-MS(ESI)表征。采用MTT 法测定了化合物2和3a~3k对人宫颈癌（HeLa）和人乳腺癌（MCF-7）瘤株的体外抑制活性。结果表明：2对人宫颈癌（HeLa）细胞的抑制活性最好，IC50值为4.571 μmol·L-1，但弱于顺铂（3.652 μmol·L-1）； 3h对人乳腺癌（MCF-7）细胞的抑制活性最好，IC50值为3.650 μmol·L-1，与顺铂（3.506μmol·L-1）相当。
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| 关 键 词： | Vilsmeier-Haack反应 环加成 酰化 苦参碱 嘧啶 合成 顺铂 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2021-01-11 |
Synthesis and Anti-tumor Activities of Novel Pyrimidino Matrine Derivatives |
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| JIANG Wen-tai,WANG Xing-dong,WEI Shi-yang,LIU Xub,JIANG Jun,WANG Li-sheng.Synthesis and Anti-tumor Activities of Novel Pyrimidino Matrine Derivatives[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2021,29(6):476-483. |
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| Authors: | JIANG Wen-tai WANG Xing-dong WEI Shi-yang LIU Xub JIANG Jun WANG Li-sheng |
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| Affiliation: | 1.School of Chemistry and Chemical Engineering, Guangxi University, Nanning 530004, China; 2Medical College, Guangxi University, Nanning 530004, China |
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