125I标记眼镜蛇毒组分Ⅲ在小白鼠体内的分布和药代动力学研究

目的：探讨眼镜蛇毒（Naja naja atra)蛇毒组分Ⅲ在小 鼠体内的分布状况和在兔体内的药代动力学过程，方法：用氯胺－T法对眼镜蛇毒组分III进行125I标记，用放射性核素示踪动力法检测血液中的药物浓度，以放射性参与量（脏器与血液放射比）的比值作为组分III在组织中分布的依据。结果：小鼠尾静脉注射125－I－组分III后，2h及4h放射性参与量大于1的器官与肝脏，肾脏，肺脏，心脏和肌肉，其中以肾脏分布最, 4h放射性参与量高于2h，兔静脉注射眼镜蛇毒组分III75，150和300ug/kg三个剂量后，其中以肾脏分布最高，且4h放射性参与量高于2h兔静脉注射眼镜蛇毒组分III75，150和300ug/kg三个剂量后， 分布相关衰期T1／2α为39．6－43．5min，慢性分布相关衰期T1／2β为16．8－17．3hr，消除相关衰期T1／2γ为21．7－22．1hr。结论：小鼠静注组分III后2h，以肾脏分布最高，肝脏与肺脏的放射性参与量也较高，尿中含量很高，兔静脉注射组分III3个剂量后，血药一时间曲线经3P87药动学程序拟合符合三房室模型特征，三个时相的半衰期各剂量组之间无显性差异，AUC与剂量成正比，表明药物在兔体内的分布和消除为一级线性动力学过程。