| 3,4-亚甲二氧苯基甲酰吗啉与AMPA受体的结合作用研究 |
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| 引用本文： | 范於菟,卢慧甍,梅其炳,刘莉,武祥龙,罗华军,刘祈星,陈永盛.3,4-亚甲二氧苯基甲酰吗啉与AMPA受体的结合作用研究[J].中国现代应用药学,2019,36(10):1183-1186. |
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| 作者姓名： | 范於菟 卢慧甍 梅其炳 刘莉 武祥龙 罗华军 刘祈星 陈永盛 |
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| 作者单位： | 三峡大学生物与制药学院, 湖北 宜昌 443002,西北工业大学生命学院, 西安 710072,西北工业大学生命学院, 西安 710072;中国医药工业研究总院药理评价研究中心, 上海 200040,中国医药工业研究总院药理评价研究中心, 上海 200040,西北工业大学生命学院, 西安 710072,三峡大学生物与制药学院, 湖北 宜昌 443002,三峡大学生物与制药学院, 湖北 宜昌 443002,三峡大学生物与制药学院, 湖北 宜昌 443002 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（21202130）；湖北省科技计划项目（2018CFB241）；三峡大学人才科研启动基金资助项目（KJ2014B083） |
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| 摘 要： | 目的 研究3，4-亚甲二氧苯基甲酰吗啉（化合物1）与AMPA受体的结合作用。方法 采用放射性配体受体结合试验测定化合物1与AMPA受体结合的IC50值；采用分子对接技术研究化合物1与AMPA受体的结合能力和结合模式。结果 化合物1与AMPA受体结合的IC50值为1.74×10-9 mol·L-1，具有较强的结合能力；化合物1与AMPA受体的结合能为-5.46 kcal·mol-1，同样表明结合能力较强。结合的驱动力主要是氢键、疏水作用和静电作用。化合物1结构中O原子可与AMPA受体的Ser108、Ser242氨基酸残基形成氢键，这可能是该化合物与AMPA受体结合的重要位点。结论 化合物1可与AMPA结合，且结合能力较强。
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| 关 键 词： | AMPA受体 放射性配体受体结合试验 分子对接 |
| 收稿时间： | 2018/7/20 0:00:00 |
Study of 3,4-Methylenedioxyphenyl Formylmorpholine Binding to AMPA Receptor |
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| FAN Wutu,LU Huimeng,MEI Qibing,LIU Li,WU Xianglong,LUO Huajun,LIU Qixing and CHEN Yongsheng.Study of 3,4-Methylenedioxyphenyl Formylmorpholine Binding to AMPA Receptor[J].The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy,2019,36(10):1183-1186. |
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| Authors: | FAN Wutu LU Huimeng MEI Qibing LIU Li WU Xianglong LUO Huajun LIU Qixing and CHEN Yongsheng |
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| Affiliation: | College of Biology and Pharmacy, China Three Gorges University, Yichang 443002, China,School of Life Sciences, Northwestern Polytechnical University, Xi''an 710072, China,School of Life Sciences, Northwestern Polytechnical University, Xi''an 710072, China;Center for Pharmacological Evaluation and Research, China State Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200040, China,Center for Pharmacological Evaluation and Research, China State Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200040, China,School of Life Sciences, Northwestern Polytechnical University, Xi''an 710072, China,College of Biology and Pharmacy, China Three Gorges University, Yichang 443002, China,College of Biology and Pharmacy, China Three Gorges University, Yichang 443002, China and College of Biology and Pharmacy, China Three Gorges University, Yichang 443002, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | AMPA receptor radioligand binding assay molecular docking |
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