| 达比加群酯中间体3-【【【2-{[(4-氰基苯基)氨基]甲基}-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯的合成 |
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| 引用本文： | 蔡志强,侯旭,侯玲,张晓妍,胡志泉,金正盛.达比加群酯中间体3-【【【2-{[(4-氰基苯基)氨基]甲基}-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯的合成[J].合成化学,2016(8):717-719. |
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| 作者姓名： | 蔡志强 侯旭 侯玲 张晓妍 胡志泉 金正盛 |
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| 作者单位： | 1. 沈阳工业大学石油化工学院,辽宁辽阳,111003;2. 辽宁省核与辐射监测中心,辽宁辽阳,110161 |
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| 基金项目： | 辽宁省教育厅科学研究一般项目(L2015383)；沈阳工业大学博士启动基金资助项目(521422) |
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| 摘 要： | 以对氨基苯腈为起始原料,经胺化反应制得N-(4-氰基苯基)甘氨酸(4);4与N-3-氨基-4-(甲基氨基)苯甲酰基]-N-2-吡啶-β-丙氨酸乙酯(5)经酰胺化后经闭环反应,合成了达比加群酯的关键中间体——3-【【【2-{(4-氰基苯基)氨基]甲基}-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯,总收率79.6%,其结构经~1H NMR和ESI-MS确证。
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| 关 键 词： | 对氨基苯腈 苯并咪唑 达比加群酯 中间体合成 |
Synthesis of The Key Intermediate of Dabigatran Etexilate Ethyl 3-[2-[ (4-Cyanophenyl) amino] methyl-1-methyl-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[ d] imidazole-5-carboxamido]propanoate |
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| Abstract: | The key intermediate, ethyl 3-2-{(4-cyanophenyl) amino] methyl}-1-methyl-N-(pyri-din-2-yl)-1H-benzod] imidazole-5-carboxamido]propanoate, in total yield of 79.6%, was synthe-sized by ammoniation reaction of 4-aminobenzonitrile, then amidation with ethyl 3-{ 3-amino-4-(methylamino) benzoyl]-pyridin-2-ylamino}propanoate and ring-formation.The structure was con-firmed by 1 H NMR and ESI-MS. |
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| Keywords: | 4-aminobenzonitrile benzimidazole Dabigatran etexilate intermediate synthesis |
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