水杨醛-ɑ-氨基膦酸酯衍生物的合成 及抗肿瘤活性

以α-氨基膦酸酯和邻羟基苯甲醛为原料,经缩合反应(微波辅助)、NaBH_4还原,合成了10个结构新颖的水杨醛-α-氨基膦酸酯衍生物Ⅲa~Ⅲj,其结构均经过IR、~1HNMR、~(13)CNMR和HRMS确认。利用MTT法测定了目标化合物的抗肿瘤活性,结果显示:目标化合物对人急性髓系白血病细胞(KGla)、人肝癌细胞(HepG2)、宫颈癌细胞(Hela)3种肿瘤细胞均有抑制作用,其中,α-(4-氟苯基)(2-羟基苄氨基)甲基膦酸二乙酯(Ⅲe)、α-(4-氟苯基)(2-羟基苄氨基)甲基膦酸二异丙酯(Ⅲf)对HepG2表现出较好的增殖抑制作用。