| 1-取代苯氧基-3-(4-芳基-1-哌嗪)-2-丙醇类a1-受体拮抗剂的合成及生物活性 |
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| 引用本文： | 季红,吴丽阳,黄碧云,袁牧. 1-取代苯氧基-3-(4-芳基-1-哌嗪)-2-丙醇类a1-受体拮抗剂的合成及生物活性[J]. 精细化工, 2014, 31(4) |
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| 作者姓名： | 季红 吴丽阳 黄碧云 袁牧 |
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| 作者单位： | 广州医科大学,广州医科大学,广州医科大学,广州医科大学 |
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| 基金项目： | 广州市珠江科技新星专项（2011J2200011），广州市教育局科研项目（10A257），广东省医学科研项目（B2010140） |
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| 摘 要： | 为寻找高选择性的a1-受体拮抗剂，该文分别以3-羟基二苯甲酮和4-甲氧基苯酚为原料，在碱性条件下与3-氯-1,2-环氧丙烷(2)发生取代反应，得到3-取代苯氧基-1,2-环氧丙烷(3)，再经芳基哌嗪开环合成了7个3-苯甲酰基苯氧基取代和对甲氧基苯氧基取代的哌嗪-2-丙醇类化合物(5a-5g)，其结构经1HNMR、MS、IR和元素分析确证。采用大鼠离体肛尾肌张力实验对目标化合物的1-受体拮抗活性进行了测试，结果显示，这些化合物均具有较好的1-受体拮抗活性（pA2＞6），其中化合物(5g)活性最强（pA2=8.13±0.25）。
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| 关 键 词： | 苯氧基取代哌嗪-2-丙醇，合成，a1-受体拮抗剂，前列腺增生 |
| 收稿时间： | 2013-11-20 |
| 修稿时间： | 2014-01-21 |
Synthesis and Biological Activity of 1-Substituted phenoxyl-3-(4-arylpiperazin-1-yl)-propan-2-ol as a1 Receptor Antagonists |
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| JI Hong,WU Liyang,HUANG Biyun and YUAN Mu. Synthesis and Biological Activity of 1-Substituted phenoxyl-3-(4-arylpiperazin-1-yl)-propan-2-ol as a1 Receptor Antagonists[J]. Fine Chemicals, 2014, 31(4) |
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| Authors: | JI Hong WU Liyang HUANG Biyun YUAN Mu |
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| Affiliation: | Guangzhou Medical University,Guangzhou Medical University,Guangzhou Medical University,Guangzhou Medical University |
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