| 磷酸西格列汀制剂中有关物质的合成 |
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| 引用本文： | 陈仕云,杨士伟. 磷酸西格列汀制剂中有关物质的合成[J]. 精细化工, 2020, 37(5): 1071-1074,1080 |
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| 作者姓名： | 陈仕云 杨士伟 |
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| 作者单位： | 合肥学院 分析测试中心,安徽 合肥 230601;合肥华方医药科技有限公司,安徽 合肥 230088 |
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| 摘 要： | 摘要：以西格列汀为原料依次富马酸二甲酯和马来酸酐分别经氮杂迈克尔加成和胺化反应制备相应西格列汀有关物质：①以西格列汀和富马酸二甲酯为原料，在DBU催化剂作用下，在N2保护下25℃搅拌6小时，经氢氧化锂，用乙酸乙酯-盐酸调节pH后，水相析晶体系分离提纯，得到西格列汀加合物有关物质I，HPLC纯度大于99%，收率76%；②以马来酸酐为原料，在K2CO3催化作用下，室温搅拌2小时，经一步法胺解开环反应制备西格列汀有关物质II，收率97%。本方法路线短，能耗低，生产成本低，操作简单，两种西格列汀有关物质收率好纯度高，适合工业化生产。
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| 关 键 词： | 西格列汀 西格列汀有关物质 氮杂迈克尔加成反应 富马酸二甲酯 马来酸酐 精细化工中间体 |
| 收稿时间： | 2019-12-04 |
| 修稿时间： | 2020-01-08 |
Synthesis of Sitagliptin Related Substances in Sitagliptin Phosphate Tablets preparations |
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| CHEN Shi-yun and YANG shiwei. Synthesis of Sitagliptin Related Substances in Sitagliptin Phosphate Tablets preparations[J]. Fine Chemicals, 2020, 37(5): 1071-1074,1080 |
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| Authors: | CHEN Shi-yun and YANG shiwei |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | sitagliptin sitagliptin related substances aza-Michael addition reaction dimethyl fumarate maleic acid maleic anhydride |
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