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盐酸安非他酮缓释微丸的制备及生物利用度研究
引用本文:陈玲萍,吕文莉,平其能.盐酸安非他酮缓释微丸的制备及生物利用度研究[J].中国药科大学学报,2009,40(5):421-425.
作者姓名:陈玲萍  吕文莉  平其能
作者单位:中国药科大学药剂学教研室;中国药科大学药剂学教研室;中国药科大学药剂学教研室
摘    要:目的: 研制盐酸安非他酮(bupropion hydrochloride,BH)24 h缓释微丸,并以市售片剂为对照,进行生物利用度研究。方法: 采用挤出滚圆法制备含药丸心,以乙基纤维素水分散体为包衣材料进行流化床包衣,将BH缓释微丸和市售片剂大鼠灌胃后测定生物利用度,用HPLC法测定血药浓度,采用Kinetica软件计算药动学参数。结果: BH缓释微丸在2,12和24 h的体外释放度分别约为10%,80%和95%。药动学结果表明BH缓释微丸的血药浓度经时曲线符合二室模型,市售片剂的血药浓度经时曲线符合一室模型,BH缓释微丸和市售片剂的AUC分别为(1 523.79±323.30) ng·h/mL和 (1 379.67±253.61) ng·h/mL;cmax分别为(163.80±32.93) ng/mL和(451.91±144.54) ng/mL;tmax分别为(4.67±0.52) h和(0.5±0) h。以市售片剂为对照,BH缓释微丸的相对生物利用度为(110.46±17.07)%。结论: 所研制的BH 24 h缓释微丸与市售BH普通片生物等效。

关 键 词:盐酸安非他酮  缓释微丸  生物利用度  药动学

Preparation and bioavailability of bupropion hydrochloride sustained-release pellets
CHEN Ling-ping,L Wen-li and PING Qi-neng.Preparation and bioavailability of bupropion hydrochloride sustained-release pellets[J].Journal of China Pharmaceutical University,2009,40(5):421-425.
Authors:CHEN Ling-ping  L Wen-li and PING Qi-neng
Abstract:
Keywords:
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