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| 达芦生坦对大鼠心肌内皮素受体结合的影响及一次给药对肺动脉高压的治疗作用 | |
| 引用本文： | 夏绘晶,万玫,戴德哉,吉民,郭峰. 达芦生坦对大鼠心肌内皮素受体结合的影响及一次给药对肺动脉高压的治疗作用[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2006, 11(3): 261-265 |
| 作者姓名： | 夏绘晶 万玫 戴德哉 吉民 郭峰 |
| 作者单位： | 1. 中国药科大学药理研究室,南京,210009,江苏 2. 东南大学化学化工系,南京,210018,江苏 3. 中国药科大学新药研究中心,南京,210009,江苏 |
| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划(863计划) |
| 摘 要： | 目的:研究内皮素受体(ETR)拮抗剂达芦生坦(DR)对大鼠心肌ETR的选择性,及一次给药对肺动脉高压大鼠的治疗作用。方法:放射受体结合方法测定DR对125I-ET与大鼠左室膜ETR竞争结合。对低氧肺动脉高压大鼠静脉注射DR后右室血流动力学的改善作用。结果:DR(0.1μmol.L-1)竞争125I-ET1与心肌ET受体的总结合率降为31.5%±7.7%。抑制125I-ET1与ETAR和ETBR结合的IC50值为1.93±0.21和147±20 nmol.L-1,比值为76。DR输注后20 min明显改善血流动力学。结论:DR是有较高亲和力与选择性的ETAR拮抗剂。急性一次给药对肺动脉高压大鼠血流动力学有明显改善作用。 |
| 关 键 词： | 内皮素受体拮抗剂 内皮素受体 放射受体分析 肺动脉高压 低氧 血流动力学 |
| 文章编号： | 1009-2501(2006)03-0261-05 |
| 收稿时间： | 2005-12-07 |
| 修稿时间： | 2006-02-27 |
Affinity and selectivity of darusentan for rat endothelin receptors and effects of once iv administration of darusentan on hypoxia-induced pulmonary hype rtensive in rats |
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| XIA Hui-jing,WAN Mei,DAI De-zai,JI Min,GUO Feng. Affinity and selectivity of darusentan for rat endothelin receptors and effects of once iv administration of darusentan on hypoxia-induced pulmonary hype rtensive in rats[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2006, 11(3): 261-265 | |
| Authors: | XIA Hui-jing WAN Mei DAI De-zai JI Min GUO Feng |
| Abstract: | |
| Keywords: | endothelin receptor antagonists endothelin receptor radio receptor assay pulmonary hypertension hypoxia hemodynamic parameters |
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