| 乌头汤加半夏不同炮制品对大鼠CYP3A的影响 |
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| 引用本文： | 程再兴,陈红,吴锦俊,林娜. 乌头汤加半夏不同炮制品对大鼠CYP3A的影响[J]. 中国实验方剂学杂志, 2017, 23(20): 90-95 |
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| 作者姓名： | 程再兴 陈红 吴锦俊 林娜 |
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| 作者单位： | 福建中医药大学 药学院, 福州 350122;中国中医科学院 中药研究所, 北京 100700,福建中医药大学 药学院, 福州 350122,中国中医科学院 中药研究所, 北京 100700,福建中医药大学 药学院, 福州 350122;中国中医科学院 中药研究所, 北京 100700 |
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| 基金项目： | 国家重点基础研究发展计划（973计划）项目（2011CB505300，2011CB505305）；福建中医药大学校管课题（XB2011005）；国家教育部与国家中医药管理局科技基础性工作专项（2014FY111100-5） |
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| 摘 要： | 目的:以乌头汤为载体,研究加入半夏不同炮制品后对大鼠细胞色素P450酶系(CYP)3A1/2的影响,为阐述"十八反"中半夏反乌头的反性内涵提供实验依据。方法:CYP3A酶活性采用体外温孵法和体内探针法进行检测,酶蛋白和mRNA表达采用蛋白质免疫印迹法(Western blot)和荧光定量聚合酶链式反应技术进行检测。结果:与乌头汤加生半夏组相比,乌头汤加法半夏各剂量组6β-羟基睾酮(6β-OH-Tes)生成速率未发生显著性变化,CYP3A蛋白表达显著增加(P0.01,P0.05),CYP3A1 mRNA的表达仅在0.60 g·kg~(-1)剂量组显著降低(P0.01);乌头汤加姜半夏在1.20 g·kg~(-1)剂量组时6β-OH-Tes生成速率极显著降低(P0.01),CYP3A蛋白表达仅在0.60 g·kg~(-1)剂量组明显增加(P0.05),CYP3A1 mRNA的表达在0.60,1.20 g·kg~(-1)剂量组有显著降低(P0.01);在体内探针法试验中乌头汤加法/姜半夏组6'-羟基丁螺环酮(6'-OHBP)和丁螺环酮(BP)的药时曲线下面积(AUC0-t)比值(6'-OH-BP/BP),1-(2-嘧啶基)哌嗪(1-PP)与BP的AUC0-t比值(1-PP/BP)均未发生明显变化。结论:不同半夏炮制品增强乌头汤对CYP3A的抑制作用的程度不同,这将会导致乌头汤中的双酯型生物碱类成分(如乌头碱)代谢减慢,从而引起药理作用的增强或毒性的增加。
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| 关 键 词： | 乌头汤 半夏 细胞色素P450酶系 睾酮 丁螺环酮 聚合酶链式反应 药代动力学 |
| 收稿时间： | 2017-03-19 |
Influence of Wutoutang Adding Different Processed Products of Pinelliae Rhizoma on CYP3A in Rats |
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| CHENG Zai-xing,CHEN Hong,WU Jin-jun and LIN Na. Influence of Wutoutang Adding Different Processed Products of Pinelliae Rhizoma on CYP3A in Rats[J]. China Journal of Experimental Traditional Medical Formulae, 2017, 23(20): 90-95 |
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| Authors: | CHENG Zai-xing CHEN Hong WU Jin-jun LIN Na |
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| Affiliation: | College of Pharmacy, Fujian University of Traditional Chinese Medicine, Fuzhou 350122, China;Institute of Chinese Meteria Medica, China Academy of Chinese Medical Sciences, Beijing 100700, China,College of Pharmacy, Fujian University of Traditional Chinese Medicine, Fuzhou 350122, China,Institute of Chinese Meteria Medica, China Academy of Chinese Medical Sciences, Beijing 100700, China and College of Pharmacy, Fujian University of Traditional Chinese Medicine, Fuzhou 350122, China;Institute of Chinese Meteria Medica, China Academy of Chinese Medical Sciences, Beijing 100700, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Wutoutang Pinelliae Rhizoma cytochrome P450 enzyme system testosterone buspirone polymerase chain reaction pharmacokinetics |
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