| 异环磷酰胺氮芥卟啉二聚体的合成及生物活性 |
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| 引用本文： | 王志伟,郭灿城,田蜜,郭琳,孙腾飞,郭清虎.异环磷酰胺氮芥卟啉二聚体的合成及生物活性[J].高等学校化学学报,2011,32(8):1761-1767. |
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| 作者姓名： | 王志伟 郭灿城 田蜜 郭琳 孙腾飞 郭清虎 |
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| 作者单位： | 湖南大学化学化工学院, 长沙 410082 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(批准号:J0830415)资助 |
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| 摘 要： | 本文以羟基取代卟啉为原料，通过控制反应过程中双卟啉磷酰氯的合成条件，用一锅法合成了5个异环磷酰胺氮芥卟啉二聚体. 所有化合物均经过Ms、1H NMR、31P NMR和元素分析确定结构. 细胞吸附实验和细胞毒性实验表明异环磷酰胺氮芥卟啉二聚体可以选择性富集和杀死肿瘤细胞. 利用荧光光谱考察了异环磷酰胺氮芥卟啉二聚体与牛血清白蛋白（BSA）的相互作用，结果表明卟啉二聚体对BSA的荧光有较强的静态猝灭作用，可以生成稳定的卟啉二聚体-BSA复合物.
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| 关 键 词： | 卟啉二聚体 异环磷酰胺氮芥 细胞吸附 牛血清白蛋白 |
| 收稿时间： | 2010-09-16 |
Synthesis and Biological Activities of Ifosfamide Mustards Porphyrin Dimers |
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| WANG Zhi-Wei,GUO Can-Cheng,TIAN Mi,GUO Lin,SUN Teng-Fei,GUO Qing-Hu.Synthesis and Biological Activities of Ifosfamide Mustards Porphyrin Dimers[J].Chemical Research In Chinese Universities,2011,32(8):1761-1767. |
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| Authors: | WANG Zhi-Wei GUO Can-Cheng TIAN Mi GUO Lin SUN Teng-Fei GUO Qing-Hu |
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| Affiliation: | College of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan University, Changsha 410082, China |
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| Abstract: | Ifosfamide is one of the most important clinical alkylating agent due to its frequent use in cancer chemotherapy.It does not exhibit any cytotoxic activities in vitro,and requires hepatic oxidative metabolism in vivo to generate an alkylating ifosfamide mustard,which is regarded as the ultimate intracellular alkylating metabolite.However,its clinical uses are restricted due to they can not distinguish tumor cells from normal cells.Porphyrins could selectively accumulate in tumor tissues than in normal tissu... |
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| Keywords: | Porphyrin dimer Ifosfamide mustard Cellular uptake Bovine serum albumin(BSA) |
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