| 苯酰胺类D_2受体新配体的合成,~(125)I标记及生物分布研究 |
| |
| 引用本文： | 贾芳,刘正浩,刘伯里. 苯酰胺类D_2受体新配体的合成,~(125)I标记及生物分布研究[J]. 核化学与放射化学, 2002, 24(1): 51-55 |
| |
| 作者姓名： | 贾芳 刘正浩 刘伯里 |
| |
| 作者单位： | 0253-9950(2002)01-0051-05 |
| |
| 基金项目： | 国家自然科学重点基金资助项目 (2 973 10 2 0 1) |
| |
| 摘 要： | 合成了苯酰胺类D2受体配体（S）－N－[(1-羟乙基－2－四氢吡咯烷基）甲基]－50氨基－2，3－二甲氧基苯甲胺胺（HEABZM），用红外光谱，核磁共振和质谱法进行了表征。以HEABZM为标记前体，制备了（S）－N－[1－羟乙基－2－四氢吡咯烷基）甲基]－5－氨基－4－^125I，3－二甲苯甲酰胺。标记率为79％，经萃取分离后，放化纯度在90％以上。小鼠休丙初步生物分布研究表明，该配合物在小鼠脑中有一定的区域分布，纹状体与小脑的比值略大于1。
|
| 关 键 词： | 多巴胺D2受体 125I标记 苯甲酰胺 |
| 文章编号： | 0253-9950(2002)01-0051-05 |
| 修稿时间： | 2000-09-13 |
SYTHESIS AND LABELLING OF DOPAMINE D2 RECEPTOR NEW LIGAND |
| |
| JIA Fang,LIU Zheng hao,LIU Bo li. SYTHESIS AND LABELLING OF DOPAMINE D2 RECEPTOR NEW LIGAND[J]. Journal of Nuclear and Radiochemistry, 2002, 24(1): 51-55 |
| |
| Authors: | JIA Fang LIU Zheng hao LIU Bo li |
| |
| Affiliation: | JIA Fang, LIU Zheng hao, LIU Bo liDepartment of Chemistry, Beijing Normal University, Beijing 100875, China |
| |
| Abstract: | One desired dopamine agents,(S) N [(1 hydroxyethyl 2 pyrrolidinyl)methyl] 5 amonio 2,3 dimethoxy benzamide,is synthesized in the first time.The chemical structure is confirmed by spectrum data.The radioiodination of the compound with 125 I is accomplished by an electrophilic iodination reaction using hydrogen peroxide as an oxidant and the labeled compound,(S) N [(1 hydroxyethyl 2 pyrrolidinyl)methyl] 5 amonio 4 125 I 2,3 dimethoxy benzamide,is obtained.The labelling yield is about 79% and the radiochemical purity is higher than 90% after extraction.The regional distribution of this complex in the brain(ratio of striatum/cerebellum is higher than 1)displays the selective localization. |
| |
| Keywords: | D 2 dopamine receptor substituted benzamide radioiodination |
| 本文献已被 CNKI 维普 万方数据 等数据库收录！ |
| 点击此处可从《核化学与放射化学》浏览原始摘要信息 |
|
点击此处可从《核化学与放射化学》下载全文 |
