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高效液相-荧光法测定人血浆中非布司他的浓度及其人体药动学研究
引用本文:张文丽,程航,阳国平.高效液相-荧光法测定人血浆中非布司他的浓度及其人体药动学研究[J].中国临床药理学与治疗学,2011,16(10):1148-1152.
作者姓名:张文丽  程航  阳国平
作者单位:1. 中南大学湘雅三医院,长沙410013,湖南;中南大学湘雅药学院,长沙410013,湖南
2. 湖南泰格湘雅药物研究有限公司,长沙410013,湖南
3. 中南大学湘雅三医院,长沙410013,湖南
摘    要:目的:建立测定人血浆中非布司他浓度的方法,研究非布司他片的药代动力学。方法:12名健康受试者采用3×3简化拉丁方设计,分别于不同周期服用40、80、120mg非布司他片进行单剂量药动学研究,按80mg剂量连续给药7d(每天一次)进行多剂量药动学研究。血样经含10%乙酸的乙腈萃取,采用高效液相-荧光法(HPLC-FLU)检测。以甲醇∶0.1%甲酸水溶液(71∶29,V/V,梯度:0~5.2min=71∶29,7~10min=90∶10,10.2~12.5min=71∶29)为流动相,流速:1mL/min。荧光检测器激发波长320nm,发射波长380nm。内标为2-萘甲酸。结果:该法在0.025~10mg/L浓度范围内呈线性关系,r=0.9996。最低检测浓度0.005mg/L,平均提取回收率为94.3%,日内RSD 1.53%、日间RSD2.27%。12名健康受试者单剂量口服非布司他40、80、120mg的主要药动学参数为Cmax=(1.63±0.54)、(3.59±1.23)、(4.76±1.15)mg/L,tmax=(1.29±0.60)、(1.06±0.68)、(1.71±0.98)h,AUClast=(4.94±1.21)、(11.68±2.80)、(18.93±5.27)mg.h.L-1;多剂量口服非布司他80mg Cmax=(4.19±1.44)mg/L,tmax=(1.31±0.97)h,AUCss=(12.42±3.31)mg.h.L-1。结论:口服非布司他片在健康人体内的药动学符合一级线性药代动力学特征,多次给药体内无蓄积作用。非布司他片在中国健康人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致。

关 键 词:非布司他  药代动力学  高效液相  荧光法

Determination of the contents of febuxostat in human plasma by HPLC-FLU and studies on its pharmacokinetics
ZHANG Wen-li,CHENG Hang,YANG Guo-ping.Determination of the contents of febuxostat in human plasma by HPLC-FLU and studies on its pharmacokinetics[J].Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics,2011,16(10):1148-1152.
Authors:ZHANG Wen-li  CHENG Hang  YANG Guo-ping
Affiliation:ZHANG Wen-li1,2,CHENG Hang3,YANG Guo-ping1 1 Clinical Pharmacy & pharmacology Institute,Third Xiang Ya Hospital,Central South University,Changsha 410013,Hunan,China,2 Department of Pharmacy,School of Pharmaceutical Science,3 Drug Analysis Center,Tiger Xiangya Pharmaceutical Research Co.,Ltd.
Abstract:
Keywords:Febuxostat  Pharmacokinetics  HPLC  FLU  
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