结肠定位释放甘草次酸-羟丙基-β-环糊精 包合物包衣片的制备

目的：制备甘草次酸-羟丙基-β-环糊精(GTA-HP-β-CYD)包合物结肠定位释放包衣片。方法：超声-冷冻干燥法制备GTA-HP-β-CYD包合物，考察包合条件对包合效率及包合物稳定常数的影响，X-射线粉末衍射法和红外光谱法表征包合物的形成。直接粉末压片法制备GTA-HP-β-CYD包合物片芯，微型流化床进行丙烯酸树脂包衣，通过不同pH条件下的体外释放度测定，初步确定pH依赖型结肠定位释放包衣片的制备工艺。结果：在优化的包合条件下，GTA在包合物中的载药量为9.3%，溶解度增加54.6倍。当Eudragit Ⅲ包衣增重为10%和16%时，均具有一定的pH依赖性结肠定位释放特征；以Eudragit Ⅲ和Eudragit Ⅱ的混合液(2∶1)为包衣材料，其包衣增重为17%时，包衣片具有结肠定位释放与脉冲释放特征。结论：初步建立具有结肠定位释放特征的GTA-HP-β-CYD包衣片制备工艺，为体内药效学研究提供了实验依据。