青霉素V钾胶囊在健康人体内的 药动学与生物等效性评价

（1. ［摘要］目的建立人血浆青霉素V钾浓度的测定方法，进行青霉素V钾的人体药动学研究和生物等效性评价。方法20例健康受试者随机交叉、单剂量口服试验或参比青霉素V钾胶囊708 mg；采用高效液相色谱法测定血浆青霉素V钾浓度；计算其药动学参数，并进行生物等效性评价。结果血浆青霉素V钾浓度的线性范围为0.125 0 ～20.005 0 mg&;#8226;L 1（权重＝1/C2，r＝0.999 0），最低定量限为0.1250 mg&;#8226;L 1，低、中、高3种浓度的平均绝对回收率分别为94.84%，95.00%，98.39 %，平均相对回收率分别为96.56%，105.82%，103.63 %。试验和参比胶囊的主要药动学参数：Cmax分别为（12.993±4.530）和（12.989±4.276） mg&;#8226;L 1；tmax分别为（0.550±0.103）和（0.604±0.181） h；t1/2分别为（0.734±0.326）和（0.695±0.250） h；AUC0→t分别为（16.068±4.531）和（15.695±4.164） mg&;#8226;h&;#8226;L 1；AUC0→∞分别为（16.280±4.542）和（15.910±4.135） mg&;#8226;h&;#8226;L 1。以AUC0→t计算试验胶囊的相对生物利用度为（102.8±10.7）%。结论建立的高效液相色谱测定法专属性强，准确，灵敏度适宜；试验制剂和参比制剂在人体内生物等效。