| 红树林内生真菌来源内酯类化合物D1952抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 黄益,于暕辰,唐戈,袁洁,高晓霞.红树林内生真菌来源内酯类化合物D1952抗肿瘤活性研究[J].广东药学院学报,2016(6):737-742. |
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| 作者姓名： | 黄益 于暕辰 唐戈 袁洁 高晓霞 |
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| 作者单位： | 1. 广东药科大学药学院,广东广州510006;中山大学中山医学院,广东广州510080;2. 中山大学中山医学院,广东广州,510080;3. 广东药科大学药学院,广东广州,510006 |
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| 基金项目： | 海洋公益性行业科研专项(201305017)，海洋经济创新发展区域示范专项(GD2012-D01-001) |
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| 摘 要： | 目的 探讨红树林老鼠筋内生真菌来源内酯类化合物D1952抗肿瘤作用及分子机制.方法 分子对接技术寻找D1952的潜在靶点,四甲基二氮唑蓝(MTF)比色法研究D1952抗肿瘤谱;脱氧核糖核酸末端转移酶介导的缺口末端标记法(TUNEL)、PI染色法、免疫印迹法(Western blotting)检测D1952对细胞周期和凋亡的影响及相关信号通路蛋白的变化.结果 细胞周期蛋白激酶2(CDK2)是D1952的潜在靶点;D1952能有效抑制21种肿瘤细胞的增殖,且对MDA-MB-435的半数抑制浓度(IC50)为1.11 μmol/L.TUNEL染色可见肿瘤细胞凋亡明显;流式细胞术表明其能将MDA-MB-435细胞阻滞于G1/S期,且D1952能促进PARP的切割、导致p-RB降低和p21的表达增加.结论 红树林老鼠簕内生真菌来源化合物D1952具有较好的抗肿瘤活性,并有望成为靶向CDK2的抗肿瘤先导化合物.
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| 关 键 词： | 红树林 细胞周期蛋白激酶2 小分子抑制剂 抗肿瘤 |
Potent antineoplastic effects of a lactone D1952 derived from mangrove microbes |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | mangrove CDK2 small molecule inhibitor antitumor |
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