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紫草萘醌(阿卡宁)衍生物SYUNZ-4的抗瘤作用研究
引用本文:谢冰芬,冯公侃,黄河,朱孝峰,王一,邓蓉,刘宗潮,黄志纾,吴海强,古练权.紫草萘醌(阿卡宁)衍生物SYUNZ-4的抗瘤作用研究[J].中国医疗前沿,2007(18):1384-1388.
作者姓名:谢冰芬  冯公侃  黄河  朱孝峰  王一  邓蓉  刘宗潮  黄志纾  吴海强  古练权
作者单位:华南肿瘤学国家重点实验室,广州,510060;中山大学肿瘤防治中心实验研究部,广州,510060 华南肿瘤学国家重点实验室,广州,510060;中山大学肿瘤防治中心实验研究部,广州,510060 华南肿瘤学国家重点实验室,广州,510060;中山大学肿瘤防治中心实验研究部,广州,510060 华南肿瘤学国家重点实验室,广州,510060;中山大学肿瘤防治中心实验研究部,广州,510060 华南肿瘤学国家重点实验室,广州,510060;中山大学肿瘤防治中心实验研究部,广州,510060 华南肿瘤学国家重点实验室,广州,510060;中山大学肿瘤防治中心实验研究部,广州,510060 华南肿瘤学国家重点实验室,广州,510060;中山大学肿瘤防治中心实验研究部,广州,510060 中山大学药学院,广州,510080 中山大学药学院,广州,510080 中山大学药学院,广州,510080
摘    要:目的 探讨半合成的一种新的阿卡宁衍生物-3,11-双(2-羟乙巯基)-6-异己萘茜(代号为SYUNZ-4)体外对各种人癌细胞的细胞毒作用和体内的抗瘤作用.方法 体外细胞毒作用是应用四氮唑蓝(MTT)法测定,以半数抑制浓度(IC50)进行评价.体内抗瘤作用是应用小鼠移植瘤模型和人癌细胞裸鼠移植瘤模型.结果体外细胞毒试验表明,SYUNZ-4对7种人癌细胞有强的细胞毒作用,它们的IC50为0.32~7.75 mg·L-1,对耐药细胞株MCF-7/Adr和KBV200的IC50分别为1.96和7.87mg·L-1.体内抗瘤试验,SYUNZ-4在2.0,6.0和10.0 mg·kg-1,ip,q2d×10d,对小鼠肉瘤S-180和小鼠肝癌HepS的抑瘤率分别为31.5%~69.7%和45.9%~67.5%(P<0.05~0.01).SYUNZ-4在2.0,6.0,10.0和14.0 mg·kg-1,对小鼠肿瘤艾氏腹水癌实体型ESC的抑瘤率为30.2%~58.1%(P<0.05~0.01).在6.0和10.0 mg·kg-1,ip,q3d×18 d条件下,SYUNZ-4对人肺腺癌(GLC-82)裸鼠移植瘤的抑瘤率为48.4%和61.7%(P<0.001);在2,6和10 mg·kg-1剂量下对人鼻咽癌细胞(CNE2)裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为35.5%、41.9%和48.3%,P<0.01~0.001.结论 新合成的紫草醌衍生物SYUNZ-4具有强的细胞毒作用和抗小鼠肿瘤作用.

关 键 词:阿卡宁衍生物(SYUNZ-4)  细胞毒作用  人癌细胞株  抗肿瘤作用  裸鼠移植瘤
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