简单BODIPY光动力化合物的合成及其抗胶质瘤活性

设计合成了基于BODIPY母核的简单化合物I₂-BODIPY,通过核磁共振波谱法、高分辨质谱法(HRMS)对其进行了表征。1,3-二苯基异苯并呋喃(DPBF)检测单线态氧实验表明I₂-BODIPY在溶液中有良好的活性氧(ROS)释放能力。以不同浓度的BODIPY、I₂-BODIPY(0、0.625、1.25、2.5、5、10μmol/L)处理胶质瘤U87、U251细胞。MTT法验证BODIPY、I₂-BODIPY能剂量依赖性地抑制胶质瘤细胞的增殖。在绿光(520 nm)照射下I₂-BODIPY对U87(IC₅₀=1.21μmol/L)、U251(IC₅₀=0.54μmol/L)细胞具有优异的光动力活性。JC-1法证明BODIPY、I₂-BODIPY能诱导细胞线粒体膜电位丧失进而触发U87和U251细胞早期凋亡,其机制可能是光照产生的大量ROS氧化破坏了线粒体膜,进而诱导细胞凋亡,发挥其抗胶质瘤活性。