| 参与抗癌新药F318体外代谢的大鼠细胞色素P450酶 |
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| 引用本文： | 和凡,苏启表,赵立子,卢宇靖,古练权,黄民.参与抗癌新药F318体外代谢的大鼠细胞色素P450酶[J].中国新药杂志,2007,16(10):765-769. |
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| 作者姓名： | 和凡 苏启表 赵立子 卢宇靖 古练权 黄民 |
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| 作者单位： | 1. 中山大学药学院临床药理研究所,广州,510080
2. 中山大学药学院药物化学研究所,广州,510275 |
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| 摘 要： | 目的:体外研究大鼠肝微粒体中F318代谢的酶促动力学．及利用选择性细胞色素(CYP)酶抑制剂明确参与F318代谢的CYP亚型。方法:优化F318在大鼠肝微粒体中孵育的条件,并进行酶促动力学研究;探讨CYP酶的选择性抑制剂α-萘磺酮(CYP1A2),磺胺苯吡唑(CYP2C9),噻氯匹定(CYP2C19),查尼丁(CYP2D6),4-甲基吡唑(CYP2E1),酮康唑(CYP3A1)对其代谢的影响及参与其代谢的CYP亚型。结果:F318代谢的酶促动力学参数:最大反应速率(V_(max))为(1．40±0．03)μmol·min~(-1)·mg~(-1),米氏常数(K_m)为(19．36±2．30)μmol·L~(-1)。酮康唑可以显著地抑制F318代谢(抑制效果≈70％),而其他CYP特异性抑制剂对F318的代谢没有明显的影响。结论: CYP3A1主要参与了F318的代谢,CYP1A2,2C19和2D6也起到了部分代谢作用。
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| 关 键 词： | 肝微粒体 酶促动力学 选择性抑制剂 |
| 文章编号： | 1003-3734（2007）10-0765-05 |
| 收稿时间： | 2006-12-04 |
| 修稿时间： | 2006-12-04 |
Characterization of rat cytochrome P450 enzymes involved in the in vitro metabolism of anticancer drug F318 |
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| HE Fan,SU Qi-biao,ZHAO Li-zi,LU Yu-jing,GU Lian-quan,HUANG Min.Characterization of rat cytochrome P450 enzymes involved in the in vitro metabolism of anticancer drug F318[J].Chinese Journal of New Drugs,2007,16(10):765-769. |
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| Authors: | HE Fan SU Qi-biao ZHAO Li-zi LU Yu-jing GU Lian-quan HUANG Min |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | F318 CYP450 |
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