| 克卓替尼中间体4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)哌啶的合成 |
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| 引用本文： | 王福东,杨名宇,李龙,李云耀,卢茂芳,方渡,李荣东,彭东明. 克卓替尼中间体4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)哌啶的合成[J]. 精细化工中间体, 2012, 42(5): 19-21 |
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| 作者姓名： | 王福东 杨名宇 李龙 李云耀 卢茂芳 方渡 李荣东 彭东明 |
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| 作者单位： | 1. 湖南中医药大学药学院,湖南长沙,410208
2. 湖南中医药大学湘杏学院,湖南长沙,410208 |
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| 基金项目： | 2010年度湖南中医药大学青年教师科研基金，2010年湖南省大学生研究性学习和创新性实验计划项目 |
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| 摘 要： | 以4-氯吡啶盐酸盐为起始原料,与1H-吡唑发生芳香亲核取代得到4-(1H-吡唑-1-基)吡啶盐酸盐,在Rh/C-20A的催化下对4-(1H-吡唑-1-基)吡啶盐酸盐中的吡啶环选择性氢化得到4-(1H-吡唑-1-基)哌啶盐酸盐,最后用碘/过氧化氢(I2/H2O2)对4-(1H-吡唑-1-基)哌啶盐酸盐中的吡唑环4-位选择性碘代合成克卓替尼重要中间体4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)哌啶,总收率为67.2%。
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| 关 键 词： | 克卓替尼 中间体 间变性淋巴瘤激酶抑制剂 |
Synthesis of 4-(4-Iodo-1H-pyrazol-1-yl)piperidine ,a Key Intermediate in the Synthesis of Crizotinib |
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| WANG Fu-dong , YANG Ming-yu , LI Long , LI Yun-yao , LU Mao-fang , FANG Du , LI Rong-dong , PENG Dong-ming. Synthesis of 4-(4-Iodo-1H-pyrazol-1-yl)piperidine ,a Key Intermediate in the Synthesis of Crizotinib[J]. Fine Chemical Intermediates, 2012, 42(5): 19-21 |
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| Authors: | WANG Fu-dong YANG Ming-yu LI Long LI Yun-yao LU Mao-fang FANG Du LI Rong-dong PENG Dong-ming |
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| Affiliation: | 1(1.School of Pharmacy,Hunan University of Chinese Medicine,Changsha 410208,China;2.Department of Pharmacy,College of Xiangxing,Hunan University of Chinese Medicine,Changsha 410208,China) |
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| Abstract: | 4-(4-Iodo-1H-pyrazol-1-yl)piperidine,a key intermediate in the synthesis of Crizotinib,was synthesized from 4-chloropyridine hydrochloride in overall yield of 67.2%.The process includes a nucleophilic substitution of 4-chloropyridine hydrochloride with 1H-pyrazole,followed by hydrogenation of the pyridine moiety in the presence of Rh/C-20A and subsequent iodination of the pyrazole in the presence of iodine/hydrogen peroxide(I2/H2O2). |
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| Keywords: | Crizotinib intermediate anaplastic lymphoma kinase(ALK)inhibitor |
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