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灯盏乙素对大鼠瑞舒伐他汀血浆浓度及组织分布的影响
引用本文:刘建明,杨宇秀,叶颖俊,于海胜,刘志军,温金华. 灯盏乙素对大鼠瑞舒伐他汀血浆浓度及组织分布的影响[J]. 中国临床药理学杂志, 2018, 0(5): 576-580
作者姓名:刘建明  杨宇秀  叶颖俊  于海胜  刘志军  温金华
作者单位:江西医学高等专科学校药学系;南昌大学医学部临床药理研究所;南昌大学第一附属医院药学部
基金项目:国家自然科学基金青年基金资助项目(81202583);江西省教育厅科技计划重点基金资助项目(GJJ151335)
摘    要:目的考察大鼠体内灯盏乙素对瑞舒伐他汀血浆浓度和组织分布的影响。方法按照体重将大鼠随机分成4组,每组18只:对照组、实验Ⅰ组、实验Ⅱ组和实验Ⅲ组。实验Ⅰ组、实验Ⅱ组和实验Ⅲ组分别灌胃10,50,200 mg·kg-1灯盏乙素,同时均灌胃瑞舒伐他汀5 mg·kg-1;对照组灌胃等体积0.2%CMC-Na水溶液。分别于给药后1,2,6 h摘眼球取血,取血后立即处死大鼠,取出心、肝、肺、肾、脑组织处理,HPLC-MS测定血浆及组织的瑞舒伐他汀含量。结果所建立的瑞舒伐他汀血浆及组织样本HPLC-MS法符合要求。对照组、实验Ⅰ组、实验Ⅱ组和实验Ⅲ组大鼠的血浆瑞舒伐他汀浓度在1 h分别为(170.38±40.77),(218.09±59.52),(278.64±76.26),(297.48±95.37)ng·m L-1;在2 h分别为(237.26±70.31),(293.76±89.04),(410.27±102.13),(461.49±121.73)ng·m L-1;在6 h分别为(131.58±40.52),(166.21±48.52),(236.78±73.40)和(251.33±82.94)ng·m L-1,各实验组大鼠瑞舒伐他汀血浆浓度高于对照组,差异均有统计学意义(均P<0.05)。各组大鼠的瑞舒伐他汀均主要聚集于肝,对照组、实验Ⅰ组、实验Ⅱ组和实验Ⅲ组在大鼠肝的瑞舒伐他汀浓度在1 h分别为(2098.57±735.10),(1905.91±703.16),(1406.39±435.86),(1217.08±318.65)ng·m L-1;这4组在2 h分别为(3204.19±893.53),(2863.87±836.12),(2114.28±598.31),(1973.15±512.64)ng·m L-1;这4组在6 h分别为(1681.71±513.29),(1603.14±517.86),(1120.08±298.75),(1057.91±267.66)ng·m L-1,实验Ⅱ组和实验Ⅲ组在肝的瑞舒伐他汀浓度低于对照组;实验组Ⅲ组的瑞舒伐他汀在大鼠的心、肺、肾及脑组织的浓度高于对照组,以上差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论剂量达到50 mg·kg-1的灯盏乙素对瑞舒伐他汀血浆浓度及肝组织分布均有显著影响,其分布机制可能与竞争蛋白转运体有关。

关 键 词:灯盏乙素  瑞舒伐他汀  组织分布  血药浓度

Effect of scutellarin on the plasma concentration and tissue distributions of rosuvastatin in rats
Abstract:
Keywords:scutellarin  rosuvastatin  tissue distributions  plasma concentration
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