| 4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 林锦,王旭,王艰,许秀枝,陈垚昊,李柱来.4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性[J].中国药科大学学报,2018,49(1):64-71. |
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| 作者姓名： | 林锦 王旭 王艰 许秀枝 陈垚昊 李柱来 |
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| 作者单位： | 福建医科大学药学院药物化学系,福建医科大学药学院药物化学系,福建医科大学药学院药物化学系,福建医科大学药学院药物化学系,福州外国语学校,福建医科大学药学院药物化学系 |
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| 基金项目： | 福建省科技创新联合资金资助项目(No.2016Y9052)；福建省高校杰出青年科研人才培育计划资助项目(No.2017B021)#林锦和王旭对本文的贡献相同 |
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| 摘 要： | 采用具有喹唑啉为母核的抗肿瘤药物作为先导化合物，利用生物电子等排原理，设计并合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物7a~7l，并利用MTT法测试其对A549、KG1a和HGC-27肿瘤细胞的增殖抑制作用。以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始底物，通过6步反应合成12种目标化合物(7a~7l)并确证其结构(1H NMR、13C NMR、MS)。生物活性试验表明，蝶啶4位为2-氯-5-硝基苯胺基取代时，其活性均高于其他苯胺基取代的产物。化合物7b对A549的活性(IC50=11.55 μmol/L)与阳性对照物吉非替尼(IC50=5.95 μmol/L)十分接近；化合物7k对3组细胞的IC50均十分接近对照物吉非替尼。由于筛选出的化合物均有2-氯-5-硝基苯胺基片段，可以此结构为基础进行深入研究。
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| 关 键 词： | 蝶啶 喹唑啉 合成 抗肿瘤活性 |
Synthesis and antitumor activities of 4-(N-aryl)amino-6-long chain alkoxy pteridine derivatives |
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| LIN Jin,WANG Xu,WANG Jian,XU Xiuzhi,CHEN Yaohao and LI Zhulai.Synthesis and antitumor activities of 4-(N-aryl)amino-6-long chain alkoxy pteridine derivatives[J].Journal of China Pharmaceutical University,2018,49(1):64-71. |
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| Authors: | LIN Jin WANG Xu WANG Jian XU Xiuzhi CHEN Yaohao and LI Zhulai |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | pteridine quinazoline synthesis antitumor activity |
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