两种洛索洛芬钠凝胶对家兔透皮吸收的比较研究

目的通过比较洛索洛芬钠凝胶受试品与上市品在家兔经皮给药后的血浆药动学与给药部位皮下肌肉的药物分布特征,对在研的凝胶制剂进行经皮给药后的全身和局部吸收评价。方法单次给予受试或上市的参比凝胶制剂,均匀涂于家兔背部及两侧裸露皮肤,于给药前和给药后0.00、0.08、0.25、0.50、0.75、1.00、1.50、2.00、3.00、4.00、5.00h采用含肝素的真空采血管自耳缘静脉采血,待末次血样采集结束后,立即空气栓塞处死家兔,取出其背部给药部位的皮下骨骼肌,采用LC/MS/MS法测定血浆样品中和肌肉样品中洛索洛芬钠浓度。结果两组动物的药动学参数以及给药后5h家兔背部骨骼肌洛索洛芬钠水平比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论受试制剂和参比制剂经皮给药后在家兔体内具有相似的药动学特性。