土木香中倍半萜内酯抗肿瘤活性及构效关系研究 |
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引用本文: | 李勇,丛斌,董玫,张嫚丽,王思明,史清文.土木香中倍半萜内酯抗肿瘤活性及构效关系研究[J].中草药,2010,41(8):1336-1336. |
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作者姓名: | 李勇 丛斌 董玫 张嫚丽 王思明 史清文 |
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作者单位: | 河北医科大学基础医学院 法医学系 河北省法医学重点实验室,河北 石家庄 050017;河北医科大学第四医院 胸外五科,河北 石家庄 050011;河北医科大学基础医学院 法医学系 河北省法医学重点实验室,河北 石家庄 050017;河北医科大学基础医学院 法医学系 河北省法医学重点实验室,河北 石家庄 050017;河北医科大学药学院,河北 石家庄 050017);河北医科大学药学院,河北 石家庄 050017) |
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基金项目: | 河北省自然科学基金,河北省留学回国人员科技活动项目,河北省卫生厅医学科学研究重点课题计划 |
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摘 要: | 目的通过检测土木香中3种倍半萜内酯化合物异土木香内酯(isoalantolactone,1),2-羟基-11,13-二氢异土木香内酯(2-hydroxy-11,13-dihydroisoalantolactone,2)和11,13-二氢异土木香内酯(11,13-dihydroisoalan-tolactone,3)抗肿瘤活性,探讨化合物的构效关系。方法利用MTT比色法检测3种倍半萜内酯化合物对人肺肿瘤细胞增殖活性的影响;以移植性小鼠肝癌H22为模型,检测异土木香内酯对在体肿瘤生长以及机体免疫能力的影响;以体外培养的仓鼠肺成纤维细胞(CHL)为对象,评价异土木香内酯对正常细胞的毒性。结果化合物1(异土木香内酯)对人非小细胞肺肿瘤细胞(A549、RERF-LC-jk、QG-56)的增殖抑制作用强于顺铂,对人小细胞肺肿瘤细胞(PC-6和QG-90)的增殖抑制作用与顺铂相同,而化合物2和3对各种实验用肿瘤细胞的增殖增不显示抑制活性;化合物1对肝癌H22生长具有较强的抑制活性,但对小鼠胸腺指数和脾指数的影响与对照组相比均没有显著差异;化合物1对体外培养的CHL细胞显示较弱的毒性。结论化合物1显示较强的体内外抗肿瘤活性,而化合物2和化合物3对体内外肿瘤的生长均不显示抑制活性,说明体内外抗肿瘤活性可能与其具有的α,β-不饱和五元内酯环的结构有关,不饱和的环外双键氢化饱和后形成的饱和五元内酯环,可能是体内外抗肿瘤活性消失或减弱的原因;增强机体免疫力是其抗肿瘤作用的机制。
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关 键 词: | 土木香 倍半萜内酯 抗肿瘤 构效关系 |
收稿时间: | 2009/12/30 0:00:00 |
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