阿片受点不可逆部分激剂A-α-CAO的药理研究 |
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引用本文: | 李明霞,李灵源,李北波,金荫昌,仇缀百,朱淬砺.阿片受点不可逆部分激剂A-α-CAO的药理研究[J].中国科学B辑,1988(3). |
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作者姓名: | 李明霞 李灵源 李北波 金荫昌 仇缀百 朱淬砺 |
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作者单位: | 中国医学科学院基础医学研究所,中国医学科学院基础医学研究所,中国医学科学院基础医学研究所,中国医学科学院基础医学研究所,上海医科大学药学院,上海医科大学药学院 北京,北京,北京,北京课题负责人 |
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摘 要: | A-α-CAO对小鼠(icv)具有弱而短暂的镇痛作用并能拮抗吗啡(Mor)镇痛效应3—4d。未见A-α-CAO有成瘾倾向。小鼠输精管(MVD)试验表明A-α-CAO为阿片受点部分激剂,Ke为9×10~(-9)mol/L。保温时间较长或剂量较大,其拮抗效应经多次冲洗仍然存在,激剂作用亦不能被纳洛酮(N_x)翻转。A-α-CAO对豚鼠回肠纵肌(GPI)呈完全激剂效应,IC_(50)为5.7×10~(-10)mol/L,冲洗不能除去此种作用,但可被N_x翻转。在大鼠输精管(RVD)和兔输精管(RbVD)上A-α-CAO呈抗剂效应,pA_2值分别为7.5和7.6,作用也不易被冲洗除去。A-α-CAO可抑制~3H-依托啡(~3H-Etor)与小鼠脑勻浆P_2制备的特异给合,IC_(50)为3.2×10~(-9)mol/L,冲洗6次后A-α-CAO对~3H-Etor高亲合力结合的抑制仍达96%。
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