| 含三氟甲基的2,4-取代嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性评价（英文） |
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| 引用本文： | 孟娅琪,李二冬,张洋,刘栓,包崇男,杨鹏,张路野,张丹青,王继宽,陈雅欣,栗娜,辛景超,赵培荣,可钰,张秋荣,刘宏民.含三氟甲基的2,4-取代嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性评价（英文）[J].有机化学,2019(9). |
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| 作者姓名： | 孟娅琪 李二冬 张洋 刘栓 包崇男 杨鹏 张路野 张丹青 王继宽 陈雅欣 栗娜 辛景超 赵培荣 可钰 张秋荣 刘宏民 |
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| 作者单位： | 郑州大学药学院;新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心 |
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| 摘 要： | 为了寻找高效的新型抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型含三氟甲基的2,4-取代嘧啶衍生物,并对目标化合物在EC-109(人食管癌细胞),MGC-803(人胃癌细胞),PC-3(人前列腺癌细胞)和HepG-2(人肝癌细胞)进行抗肿瘤活性评价,结果显示部分化合物对PC-3表现出中度至强效的抗肿瘤活性.其中, 2-(((4-((1-甲基-1H-四唑-5-基)硫基)-6-(三氟甲基)嘧啶-2-基)硫基)甲基)苯并d]噻唑(13w)对PC-3具有较强的抗肿瘤活性, IC_(50)为1.76μmol·L~(-1),抗肿瘤活性明显优于阳性对照药5-氟尿嘧啶.
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