| 稠合四环噻嗪烷-4-酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 牛丽萍,邢顺凯,李小六,陈华.稠合四环噻嗪烷-4-酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J].有机化学,2019(3):771-777. |
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| 作者姓名： | 牛丽萍 邢顺凯 李小六 陈华 |
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| 作者单位： | 河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(No.21372060);河北省自然科学基金重点(No.B2016201031)资助项目~~ |
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| 摘 要： | 以叔丁氧羰基(Boc)保护的脯氨醛 1、氨基酸酯盐酸盐 2a^2d 和巯基水杨酸 3a^3b 为原料,三组分一锅法得到苯并噻嗪烷-4-酮中间体.酸性条件下脱除Boc,分子内酰胺缩合制备稠合四环噻嗪烷-4-酮衍生物6~11.新生成手性碳(1-C)的构型通过 H-1 和 H-2 的偶合常数及 X-ray 单晶衍射确定.测试了化合物抗 Hela 和 A549 的肿瘤细胞增殖活性.结果表明,部分化合物具有中等的抗 Hela 细胞活性,其中(13aR,13bR)-1,2,3,13b-四氢苯并e]吡咯并2',1':3,4]吡嗪并2,1-b]1,3]噻嗪-5,8(6H,13aH)-二酮(6b)的 IC50 值为 9.50 μmol/L.所有化合物对 A549 的细胞没有抑制活性.
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| 关 键 词： | 稠合衍生物 噻嗪烷-4-酮 三组分缩合 酰胺环缩合 抗肿瘤活性 |
Synthesis of the Fused Tetracyclic Thiazinan-4-one Derivatives and Their Anti-tumor Activitiy |
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| Niu Liping,Xing Shunkai,Li Xiaoliu,Chen Hua.Synthesis of the Fused Tetracyclic Thiazinan-4-one Derivatives and Their Anti-tumor Activitiy[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2019(3):771-777. |
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| Authors: | Niu Liping Xing Shunkai Li Xiaoliu Chen Hua |
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| Affiliation: | (Key Laboratory of Chemical Biology of Hebei Province,College of Chemistry and Environmental Science,Hebei University,Baoding 071002) |
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| Abstract: | Niu Liping;Xing Shunkai;Li Xiaoliu;Chen Hua(Key Laboratory of Chemical Biology of Hebei Province,College of Chemistry and Environmental Science,Hebei University,Baoding 071002) |
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| Keywords: | fused heterocyclic derivatives thiazinan-4-one three-components condensation cyclo-amidation anti-tumor activity |
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