| 豆腐果苷对人肝微粒体CYP450酶体外抑制作用研究 |
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| 引用本文： | 谢海棠,贾元威,谭志荣,王果,贺福元,曹秀珍,沈杰,张伟,周宏灏. 豆腐果苷对人肝微粒体CYP450酶体外抑制作用研究[J]. 中国医院药学杂志, 2011, 0(17) |
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| 作者姓名： | 谢海棠 贾元威 谭志荣 王果 贺福元 曹秀珍 沈杰 张伟 周宏灏 |
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| 作者单位： | 中南大学临床药理研究所;皖南医学院弋矶山医院临床药学部;安徽省药物临床评价中心;皖南医学院弋矶山医院临床药学部安徽省药物临床评价中心; |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(编号:30801421); 中医药科研专项项目(编号:200707008); 安徽省卫生厅临床医学应用技术项目(编号:09A038); 皖南中国博士后基金一等资助项目(20070410314); 皖南医学院中青年科研基金自然科学类项目(编号:WK201005F) |
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| 摘 要： | 目的:通过评价豆腐果苷在体外对人肝微粒体CYP450酶的7种亚型酶活性的影响,预测服用豆腐果苷可能出现的食物-药物及药物-药物代谢的影响。方法:将豆腐果苷与CYP450酶7种亚型的特异性探针底物咖啡因(CYP1A2)、右美沙芬(CYP2D6)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、S-美芬妥因(CYP2C19)、氯唑沙宗(CYP2E1)、香豆素(CYP2A6)及咪达唑仑(CYP3A4)与人肝微粒体进行孵育反应,采用HPLC和LC-MS/MS法测定对应的7种代谢产物(1,7-二甲基黄嘌呤、去甲右美沙芬、4-羟基甲苯磺丁脲、4-羟基美芬妥因、6-羟基氯唑沙宗、7-羟基香豆素和1-羟基咪达唑仑)的浓度,与对照组比较,确定豆腐果苷对以上7种亚酶活性的影响。结果:豆腐果苷在1～100μmol.L-1时对7种酶的抑制作用均无明显统计学意义(P>0.05)。结论:豆腐果苷可能不会引起有临床意义的CYP450酶抑制现象的发生。
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| 关 键 词： | 豆腐果苷 人肝微粒体 CYP450酶 抑制 |
In vitro inhibition of human liver cytochrome P450 enzymes by helicid |
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| XIE Hai-tang,,JIA Yuan-wei,TAN Zhi-rong,WANG Guo,HE Fu-yuan,CAO Xiu-zhen,SHEN Jie,ZHANG Wei ,ZHOU Hong-hao. In vitro inhibition of human liver cytochrome P450 enzymes by helicid[J]. Chinese Journal of Hospital Pharmacy, 2011, 0(17) |
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| Authors: | XIE Hai-tang JIA Yuan-wei TAN Zhi-rong WANG Guo HE Fu-yuan CAO Xiu-zhen SHEN Jie ZHANG Wei ZHOU Hong-hao |
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| Affiliation: | XIE Hai-tang1,2,JIA Yuan-wei2,TAN Zhi-rong1,WANG Guo1,HE Fu-yuan1,CAO Xiu-zhen1,SHEN Jie1,ZHANG Wei 1,ZHOU Hong-hao1 (1.Institute of Clinical Pharmacology,Central South University,Hunan Changsha 410078,China,2.Institute of Clinical Pharmacology,Yijishan Hospital of Wannan Medical College,Anhui Provincial Center for Drug Clinical Evaluation,Anhui Wuhu 241001,China) |
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| Abstract: | OBJECTIVE To investigate the inhibitory effects of helicid on seven human cytochrome P450(CYP) enzymes in vitro,and then to predict its potential food-drug and drug-drug interactions. METHODS Seven specific probe drugs in the present study were utilized,including caffeine(CYP1A2),dextromethorphan(CYP2D6),tolbutamide(CYP2C9),(S)-mephenytoin(CYP2C19),chlorzoxazone(CYP2E1),coumarin(CYP2A6) and midazolam(CYP3A4).The probe drugs were incubated with human microsomes in the presence or absence of helicid.The conce... |
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| Keywords: | helicid human liver microsome cytochrome P450 inhibition |
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