| 新型胰岛素增敏剂的合成及其生物活性评价 |
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| 引用本文： | 宋云龙,何新华,樊士勇,史卫国,贾红心,仲伯华.新型胰岛素增敏剂的合成及其生物活性评价[J].合成化学,2014,22(5):596-600. |
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| 作者姓名： | 宋云龙 何新华 樊士勇 史卫国 贾红心 仲伯华 |
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| 作者单位： | 1. 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850;中国人民解放军第二炮兵总医院药学部,北京100088
2. 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850 |
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| 基金项目： | 国家新药创制重大专项基金资助项目 |
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| 摘 要： | 以川芎嗪为结构单元,与噻唑烷二酮类降糖药物的药效团组合,设计并合成了一个新的胰岛素增敏剂——2-甲氧基-5-(2,4-二氧代-5-噻唑烷基)-甲基]-N-(3,5,6-三甲基-2-吡嗪基)-甲基]-苯甲酰胺(Ⅰ),其结构经1H NMR和MS表征。体外活性测试结果表明,Ⅰ在用药量为1×10-5mol·L-1时对PPAR-γ的激动活性与吡格列酮相当;体内生物活性测试结果表明,Ⅰ有抑制血糖升高的倾向,有一定的血管内皮细胞保护作用。
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| 关 键 词： | 噻唑烷二酮 胰岛素增敏剂 激动剂 合成 生物活性 |
Synthesis and Biological Evaluation of a Novel Insulin Sensitizer with Natural Scaffolds |
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| SONG Yun-long,HE Xin-hua,FAN Shi-yong,SHI Wei-guo,JIA Hong-xin,ZHONG Bo-hua.Synthesis and Biological Evaluation of a Novel Insulin Sensitizer with Natural Scaffolds[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2014,22(5):596-600. |
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| Authors: | SONG Yun-long HE Xin-hua FAN Shi-yong SHI Wei-guo JIA Hong-xin ZHONG Bo-hua |
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| Affiliation: | SONG Yun-long;HE Xin-hua;FAN Shi-yong;SHI Wei-guo;JIA Hong-xin;ZHONG Bo-hua;Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Medical Science of PLA;Department of Pharmacy,the Second Artillery General Hospital of PLA; |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | TZDs insulin sensitizer agonists synthesis biological evaluation |
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