| (1R, 2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺的合成研究 |
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| 引用本文： | 潘仙华.(1R, 2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺的合成研究[J].精细化工,2013,30(1). |
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| 作者姓名： | 潘仙华 |
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| 作者单位： | 上海应用技术学院 |
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| 摘 要： | 替卡格雷是一种口服选择性小分子抗凝血药，不需要通过代谢激活，自身具有抗血小板活性。而(1 R,2 S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺是合成替卡格雷的一个关键中间体。本文在文献报道的合成路线基础上进行优化，对其中关键步骤—不对称Corey-Chaykovsky环丙烷化反应进行了研究，并筛选出最优反应条件：以L-薄荷醇为手性辅剂、三甲基碘化锍盐为叶立德试剂、二甲亚砜和四氢呋喃为混合溶剂、温度为10~12 ℃、10 %的碘化亚铜为催化剂时，反应的收率为60.5 %；在此基础上以五步反应，20%的总收率合成(1 R, 2 S)-2-(3, 4-二氟苯基)环丙胺。
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| 关 键 词： | 替卡格雷 (1 R 2 S)-2-(3 4-二氟苯基)环丙胺 Corey-Chaykovsky环丙烷化反应 中间体 |
| 收稿时间： | 2012/10/15 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2012/11/21 0:00:00 |
Synthetic study on the (1 R, 2 S)-2-(3, 4-difluorophenyl) cyclopropanamine |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | (1 R 2 S)-2-(3 4-difluorophenyl) cyclopropanamine Corey- Chaykovsky cyclopropanation reaction Intermediates |
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