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新型磷酰活性酯法合成头孢呋辛酸的研究
引用本文:任会学,应汉杰,刘畅,贾祥风,杨延钊. 新型磷酰活性酯法合成头孢呋辛酸的研究[J]. 山东大学学报(理学版), 2011, 46(3): 9-12,17
作者姓名:任会学  应汉杰  刘畅  贾祥风  杨延钊
作者单位:1. 山东建筑大学市政与环境工程学院,山东济南250101;南京工业大学生物与制药工程学院,江苏南京210009
2. 南京工业大学生物与制药工程学院,江苏南京,210009
3. 山东建筑大学市政与环境工程学院,山东济南,250101
4. 山东大学化学与化工学院,山东济南,250100
基金项目:山东省自然科学基金资助项目
摘    要:报道一种改进的头孢呋辛酸的合成方法。用新型高活性的磷酰活性酯-二乙氧基硫代磷酰(Z)-2-呋喃基-2-甲氧亚胺乙酸酯(SMIF-DP)替代原有的亲电试剂,改进了头孢呋辛酸合成路线中的7-位氨酰化反应,简化了该合成路线中的水解反应与复合反应步骤,不用分离中间体,一锅法合成了3-去氨酰基-头孢呋辛酸(DCCF),头孢呋辛酸产品的总收率达到67.7%。

关 键 词:磷酰活性酯  头孢呋辛酸  合成

Study on the synthesis of Cefuroxime acid with a new phosphoryl active ester
REN Hui-xue,YING Han-jie,LIU Chang,JIA Xiang-feng,YANG Yan-zhao. Study on the synthesis of Cefuroxime acid with a new phosphoryl active ester[J]. Journal of Shandong University, 2011, 46(3): 9-12,17
Authors:REN Hui-xue  YING Han-jie  LIU Chang  JIA Xiang-feng  YANG Yan-zhao
Affiliation:REN Hui-xue1,2,YING Han-jie2,LIU Chang1,JIA Xiang-feng1,YANG Yan-zhao3(1.School of Municipal and Environmental Engineering,Shandong Jianzhu University,Jinan 250101,Shandong,China,2.College of Life Science and Pharmaceutical Engineering Nanjing University of Technology,Nanjing 210009,Jiangsu,3.School of Chemistry and Chemical Engineering,Shandong University,Jinan 250100,China)
Abstract:An improved synthesis of cefuroxime acid was presented.High activity with the phosphoryl new active ester of O,O-diethyl phosphorothioic(Z)-2-furyl-2-methoxyimino acetic anhydride(SMIF-DP)replaced the original electropHilic reagents.The cefuroxime acid synthesis route in the 7-bit aminoacylation reaction was improved.The synthetic routes are simplified in the hydrolysis reaction step and complex reaction step.The intermediates are not isolated in the synthetic routes.The one-pot method synthesized 3-decarba...
Keywords:phosphoryl active ester  Cefuroxime acid  synthesis  
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