| 新化合物 A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-Δ3(5),9(10)-雌甾二烯-2-酮的合成 |
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| 引用本文： | 周向东,周维善,王钟麒,.新化合物 A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-Δ3(5),9(10)-雌甾二烯-2-酮的合成[J].药学学报,1997,32(6):416-419. |
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| 作者姓名： | 周向东 周维善 王钟麒 |
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| 作者单位： | 中国科学院上海有机化学研究所,上海200032;**第三军医大学基础部化学教研室,重庆630038;***国家计划生育药具重点实验室;上海市计划生育科学研究所,上海200032 |
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| 摘 要： | 报道新化合物A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-Δ3(5),9(10)-雌甾二烯-2-酮2的合成。文中探讨了用炔钾粗品对A-失碳-Δ3(5),9(10)-雌甾二烯-2，17-二酮１和Ａ-失碳-６β，１９-环氧-Δ3-雄甾-2，17-二酮3的选择性炔化，分别得标题化合物2（44%）及Ａ-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-６β，１９-环氧-Δ3雄甾-2-酮４（６５％），４经还原性破开环氧、去羟甲基和去醋酰氧基合成了标题化合物２。四步总收率为３４％。
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| 关 键 词： | A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-Δ3(5) 9(10)-雌甾二烯-2-酮 选择性乙炔化 还原性开环氧 去羟甲基 去醋酰氧基 |
| 收稿时间： | 1996-01-22 |
SYNTHESIS OF A NEW COMPOUND: A-NOR-17β-HYDROXY-17α-ETHYNYL-Δ3(5),9(10)-ESTRA-2-ONE |
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| XD Zhou,WS Zhou and ZQ Wang.SYNTHESIS OF A NEW COMPOUND: A-NOR-17β-HYDROXY-17α-ETHYNYL-Δ3(5),9(10)-ESTRA-2-ONE[J].Acta Pharmaceutica Sinica,1997,32(6):416-419. |
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| Authors: | XD Zhou WS Zhou and ZQ Wang |
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| Abstract: | The article reports the synthesis of a new compound: A-nor-17β-hydroxy-17α-ethynyl-Δ3(5),9(10)-estra-2-one 2. The title compound was synthesized from A nor Δ3(5),9(10) estra 2,17-dione 1 via direct selective ethynylation in 44% yield and from A-nor-6β,19-oxido-Δ 3(5),9(10)-androst-2,17-dione 3 by a sequence of reaction including selective ethynylation, reductive deepoxidation, dehydroxymethylation, and deacetoxylation in 34% total yield. |
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| Keywords: | Selective ethynylation Reductive deepoxidation Dehydroxymethylation Deacetoxylation A-nor-17β-hydroxyl-17α-ethynyl-Δ3(5) 9(10)-estra-2-one |
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