重楼皂苷Ⅰ凝结HepG2细胞膜胆固醇增加阿霉素敏感性的研究

目的 探究重楼皂苷Ⅰ凝结细胞膜胆固醇影响肿瘤细胞对化疗药物敏感性的作用。方法 采用不同摩尔比的重楼皂苷Ⅰ与胆固醇进行体外结合实验，并培养HepG2细胞，给予不同浓度重楼皂苷Ⅰ,检测细胞内总胆固醇含量、FilipinⅢ标记细胞内胆固醇，透射电镜观察细胞膜形态学变化，免疫荧光染色标记细胞膜脂筏及ABCA1,Western bolt法检测ABCA1蛋白表达，并通过激光共聚焦与细胞流式仪检测阿霉素的吸收作用。最后，通过CCK-8实验明确重楼皂苷Ⅰ对阿霉素的增敏作用。结果 重楼皂苷Ⅰ在体外可与胆固醇结合形成凝胶固态物；可降低HepG2细胞总胆固醇含量，改变细胞膜形态，降低细胞膜脂筏含量并抑制外排蛋白ABCA1表达，从而增加化疗药物阿霉素吸收提高敏感性。结论 重楼皂苷Ⅰ可凝结细胞膜胆固醇，改变细胞膜通透性使化疗药物吸收和敏感性增加。