| 新型-3-O-乙酰-11-酮基-β-乳香酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 刘茂宇,杨艺辉,王金华,师健友.新型-3-O-乙酰-11-酮基-β-乳香酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性[J].合成化学,2022,30(4):245-251. |
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| 作者姓名： | 刘茂宇 杨艺辉 王金华 师健友 |
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| 作者单位： | 1. 成都中医药大学 药学院，四川 成都 611100； 2. 中国医学科学院 药物研究所，北京 100050; 3. 四川省医学科学院·四川省人民医院 药学部，四川 成都 610031 |
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| 基金项目： | 四川省科技厅重点研究开发项目（2019YFS0514）； 四川省人民医院临床研究与转化基金资助项目（2021LZ03）； 国家中医药管理局资助项目（JDZX2015210） |
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| 摘 要： | 以3-O-乙酰基-11-酮-β-乳香酸（AKBA）为原料，经过氯化、取代反应，合成了8个新型的AKBA酰胺类衍生物（S137、S151、S179、S184、S443、S634、S667和S673），其结构经1H NMR和MS（ESI）表征。采用CCK8法测试了目标化合物对人原髓细胞白血病细胞（HL-60）、人结肠癌细胞（HCT116）和非小细胞肺癌细胞（A549）的体外抗肿瘤活性。结果表明：除S184和S443外，S137、S151、S179、S634、S667、S673对3种细胞株的活性均有一定的抑制作用，其中S137对HL-60和A549的抑制效果较好，IC50分别为1.781和1.763 μM，优于AKBA（IC50=16.160和10.900 μM）；S151对HL-60抑制效果最好，IC50为1.255 μM，优于AKBA（IC50=16.160 μM）；S634对HCT116的抑制效果最好，IC50为1.193 μM，优于AKBA（IC50=13.020 μM）。
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| 关 键 词： | AKBA 氯化 取代 酰胺 合成 CCK8法 抗癌活性 |
| 收稿时间： | 2021-11-29 |
Synthesis of Novel 3-O-acetyl-11-keto-β-boswellic Acid Derivatives and In Vitro Anti-tumor Activities |
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| LIU Maoyu,YANG Yihui,WANG Jinhua,SHI Jianyou.Synthesis of Novel 3-O-acetyl-11-keto-β-boswellic Acid Derivatives and In Vitro Anti-tumor Activities[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2022,30(4):245-251. |
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| Authors: | LIU Maoyu YANG Yihui WANG Jinhua SHI Jianyou |
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| Affiliation: | 1. Department of Pharmacy, Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, Chengdu 611100, China; 2. Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing 100050, China; 3. Department of Pharmacy, Sichuan Provincial People's Hospital, Chengdu 610031, China |
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| Abstract: | |
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