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佳尔纳为甲硝唑的前体药物，在体内经水解产生相应量的甲硝唑。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。佳尔纳的硝基还原成一种细胞毒素，进而作用于细菌的DNA代谢过程，造成细菌死亡。