阿德福韦酯自微乳释药系统的制备和体外评价

摘 要 目的：制备阿德福韦酯自微乳释药系统并对其进行体外评价。 方法: 通过溶解度试验、处方配伍筛选、伪三元相图的绘制及正交设计，以自乳化速率、粒径为指标，筛选最优处方，并对阿德福韦酯自微乳的自乳化性质和体外释药进行评价。 结果: 阿德福韦酯自微乳最优处方：聚氧乙烯蓖麻油35（Cremophor EL35）为37.5%，二乙二醇单乙醚（Transcutol Hp）为37.5%，单油酸甘油酯(PECEOL)为25%，载药量3%；用50倍水稀释在24S内乳化完全，平均粒径为(26.30±0.46 ) nm，Zeta电位为(-8.96±0.57 ) mV；阿德福韦酯自微乳在5 min时溶出度达到85%以上。 结论:本研究制备的阿德福韦酯自微乳化给药系统，能显著提高阿德福韦酯的溶解度和体外溶出速率。