| 西维来司钠的合成 |
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| 引用本文： | 肖涛,张孝清,刘庄子,田春梅,王锦堂.西维来司钠的合成[J].合成化学,2004,12(6):580-582. |
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| 作者姓名： | 肖涛 张孝清 刘庄子 田春梅 王锦堂 |
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| 作者单位： | 南京工业大学理学院应用化学系,江苏,南京,210009;南京医科大学基础医学院,江苏,南京,210029;南京华威医药科技开发有限公司,江苏,南京,210036 |
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| 摘 要： | 以对羟基苯磺酸钠为原料，经2，2-二甲基丙酰氯缩合、与氯化亚砜反应而成4-(2，2-二甲基丙酰氧基)苯磺酰氯，再经与2-氨基苯甲酸缩合、与甘氨酸苄酯成酰胺、加氢脱去保护基团，最后与氢氧化钠成盐而合成了西维来司钠。
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| 关 键 词： | 西维来司钠 对羟基苯磺酸钠 4-(2 2-二甲基丙酰氧基)苯磺酰氯 2-氨基苯甲酸 合成 弹性蛋白酶抑制剂 |
| 文章编号： | 1005-1511(2004)06-0580-03 |
| 修稿时间： | 2003年7月9日 |
Synthesis of Sivelestat Sodium |
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| XIAO Tao ,ZHANG Xiao-qing ,LIU Zhuang-zi ,TIAN Chun-mei ,WANG Jin-tang.Synthesis of Sivelestat Sodium[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2004,12(6):580-582. |
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| Authors: | XIAO Tao ZHANG Xiao-qing LIU Zhuang-zi TIAN Chun-mei WANG Jin-tang |
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| Affiliation: | XIAO Tao 1,ZHANG Xiao-qing 2,LIU Zhuang-zi 3,TIAN Chun-mei 3,WANG Jin-tang 1 |
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| Abstract: | Sivelestat sodium was synthesized from sodium 4-hydroxy benzosulfonate via condensation with 2,2-dimethyl propionyl chloride, reaction with thionyl chloride to give 4-(2,2-dimethylpropionyloxy)benzenesulfonic chloride which after condensation with 2-aminobenzoic acid, reaction with glycine benzyl ester, hydrogenization, then neutralization with sodium hydroxide. |
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| Keywords: | sivelestat sodium 4-hydroxy benzosulfonate 4-(2 2-dimethylpropionyloxy)benzenesulfonic chloride 2-aminobenzoic acid synthesis elastase inhibitor |
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