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| 抗抑郁药Rolipram | |
| 摘 要： | 合成本品可通过下面三个相关的途径而得到。 (1)3-环戊基氧-4-甲氧基苯甲醛(Ⅰ)与丙二酸二乙酯(Ⅱ)在含有哌嗪的醋酸中回流缩合得Ⅲ,经硝基甲烷和四甲基胍(TMG)处理得Ⅳ。再在雷尼镍催化下氢化环化得Ⅴ。最后,经水解、脱羧即得本品。 (2)Ⅲ在60℃乙醇液中与KCN反应生成Ⅵ。Ⅵ在醋酸中经H_2/PtO_2还原得Ⅶ。最后经水解和环化即得产品。 (3)Ⅲ与氰化钾在乙醇中回流生成 |
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