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特拉匹韦中间体的合成
引用本文:王玉琴. 特拉匹韦中间体的合成[J]. 精细化工中间体, 2013, 0(6): 33-36,55
作者姓名:王玉琴
作者单位:常州吉恩化工有限公司,江苏常州213127
摘    要:L-环己基甘氨酸甲酯与吡嗪-2-甲酰氯进行酰胺化反应后水解成(2S)-2-环己基-N-(2-吡嗪基羰基)甘氨酸,再与L-叔亮氨酸甲酯缩合,最后经水解得到特拉匹韦关键中间体(2S)-2-环己基-N-(2-吡嗪基羰基)甘氨酰-3-甲基-L-缬氨酸,总收率68.3%。

关 键 词:(2S)-2-环己基-N-(2-吡嗪基羰基)甘氨酰-3-甲基-L-缬氨酸  特拉匹韦  中间体  合成

Synthesis of an Intermediate of Telaprevir
WANG Yu-qin. Synthesis of an Intermediate of Telaprevir[J]. Fine Chemical Intermediates, 2013, 0(6): 33-36,55
Authors:WANG Yu-qin
Affiliation:WANG Yu-qin (GenChem (Changzhou) Co., Ltd., Changzhou 213127, China)
Abstract:( S )-2- ( (S)-2- Cyclohexyl -2- [ (pyrazine-2-carbonyl) -amino ] -acetylamino )-3,3-dimethyl-butyric acid, the key intermediate for Telaprevir, was synthesized from L-cyclohexyl glycine methyl ester by reaction with 2-pyrazineearbonyl chloride, followed by hydrolysis, condensation with L-tert-leucine methyl ester, and hydrolysis of the ester. The overall yield of the target product was 68.3%.
Keywords:(S)-2- ( (S)-2-cyclohexyl-2- [ (pyrazine-2-carbonyl)-amino ]-acetylamino)-3,3 - dimethyl-butyricacid  Telaprevir  intermediate  synthesis
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