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| 多取代吡啶酮衍生物的设计、合成及对DPP-Ⅳ蛋白酶的抑制活性 | |
| 引用本文： | 李翠娟,张冰宾,乐治平,赵传生.多取代吡啶酮衍生物的设计、合成及对DPP-Ⅳ蛋白酶的抑制活性[J].精细化工,2014(10):1235-1244,1274. |
| 作者姓名： | 李翠娟 张冰宾 乐治平 赵传生 |
| 作者单位： | 南昌大学理学院化学系;上海阳帆医药科技有限公司; |
| 摘 要： | 通过分析alogliptin与DPP-Ⅳ蛋白酶的构效关系,通过骨架跃迁以及官能团互换,设计并合成出15个多取代吡啶酮类化合物,通过1HNMR和质谱确定了它们的结构,并对其进行了初步的体外酶活性筛选,得到了3个化合物11a、38、41与alogliptin活性相当的化合物,初步确立了该类化合物的DPP-Ⅳ酶构效关系。 |
| 关 键 词： | 糖尿病 DPP-Ⅳ抑制剂 阿格列汀 活性 吡啶酮衍生物 医药与日化原料 |
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