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| 扎那米韦的合成工艺研究 (英文稿) | |
| 引用本文： | 周宇,李剑,李建,赵临襄,蒋华良,柳红.扎那米韦的合成工艺研究 (英文稿)[J].中国药物化学杂志,2008,18(6):429-433. |
| 作者姓名： | 周宇 李剑 李建 赵临襄 蒋华良 柳红 |
| 作者单位： | 1. 中国科学院,上海药物研究所药物发现与设计中心,上海,201203;沈阳药科大学,制药工程学院,辽宁,沈阳,110016 2. 华东理工大学,药学院,上海,200237 3. 中国科学院,上海药物研究所药物发现与设计中心,上海,201203 4. 沈阳药科大学,制药工程学院,辽宁,沈阳,110016 5. 中国科学院,上海药物研究所药物发现与设计中心,上海,201203;华东理工大学,药学院,上海,200237 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金 ， the Key Project for New Drug Research from CAS ， 国家高技术研究发展计划(863计划) |
| 摘 要： | 摘要: 目的 研究治疗禽流感药物扎那米韦的合成工艺。方法 以N-乙酰神经氨酸作为起始原料，经过酯化、酰化、成环、开环、叠氮化、还原、水解及AIMSA取代等8步反应制备扎那米韦。结果与结论 经过对合成工艺的改进得到了目标产物，其结构经1H-NMR、13C-NMR、LR-MS、HR-MS、元素分析和X-晶体衍射予以确证。总收率为10.1％。 |
| 关 键 词： | 关键词: 工艺研究 禽流感 扎那米韦 |
| 收稿时间： | 2008-7-1 |
| 修稿时间： | 2008-9-20 |
Improved synthesis of zanamivir |
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| ZHOU Yu,LI Jian,LI Jian,ZHAO Lin-xiang,JIANG Hua-liang,LIU Hong.Improved synthesis of zanamivir[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2008,18(6):429-433. | |
| Authors: | ZHOU Yu LI Jian LI Jian ZHAO Lin-xiang JIANG Hua-liang LIU Hong |
| Affiliation: | (1. The Center for Drug Discovery and Design, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China; 2. School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, 110016, China; 3. School of Pharmacy, East China University of Science and Technology, Shanghai 200237, China) |
| Abstract: | Aim To develop the practical synthetic route of zanamivir,a drug for AIV treatment.Methods Zanamivir was synthesized by using N-acetylneuraminic acid as the starting material,through an eight-step process including esterification,acylation,cyclization.ring-opening,azide substitution,reduction,and hydrolysis followed by reaction with aminoiminomethanesulfonic acid (AIMSA).Results and conclusion The target compound was synthesized by an improved route,and Was verified by 1H-NMR,13C-NMR,LR-MS,HR-MS,elemental analysis and X-ray.The total yield is 10.1%. |
| Keywords: | process research avian influenza zanamivir |
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