N-(4-(N-取代氨磺酰基)苯基)-α-龙脑烯酸酰胺化合物 |
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作者姓名: | 马献力 黄铎云 段文贵 林桂汕 陈智聪 |
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作者单位: | 广西大学化学化工学院;桂林医学院药学院,广西大学化学化工学院,广西大学化学化工学院,广西大学化学化工学院,广西大学化学化工学院 |
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基金项目: | 国家自然科学基金项目(31260164);广西高校科学技术研究重点项目(ZD2014098) |
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摘 要: | 为了寻找天然产物基抑菌剂,以α-蒎烯(I)为原料,经环氧化和催化异构得到α-龙脑烯醛(III),进一步转化为α-龙脑烯酸(IV)和α-龙脑烯酸酰氯(V),然后与4-(N-取代氨磺酰基)苯胺类化合物发生N-酰化反应,以32.8~78.1%的收率合成得到8个N-(4-(N-取代氨磺酰基)苯基)-α-龙脑烯酸酰胺化合物VIa~VIh。采用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对目标产物进行结构表征。抑菌活性测试表明,在50 µg/mL质量浓度下,目标化合物显示一定的抑菌活性,其中化合物N-[4-(N-(噻唑-2-基)氨磺酰基)苯基]-α-龙脑烯酸酰胺(Ⅵe)对小麦赤霉病菌和黄瓜枯萎病菌的抑制率分别为71.3%(活性级别为B级)和68.0%(活性级别为C级)。
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关 键 词: | α-蒎烯;α-龙脑烯醛;N-(4-氨磺酰基苯基)-α-龙脑烯酸酰胺衍生物;抑菌活性;精细化工中间体 |
收稿时间: | 2016-03-08 |
修稿时间: | 2016-05-27 |
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