| 苯并咪唑与苯并异噁唑桥连衍生物的合成及其生物活性 |
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| 引用本文： | 丁海关,蔡志强,赵蓉,金正盛,许娣,孟苗苗,曹慧,李帅.苯并咪唑与苯并异噁唑桥连衍生物的合成及其生物活性[J].合成化学,2019,27(7):508-512. |
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| 作者姓名： | 丁海关 蔡志强 赵蓉 金正盛 许娣 孟苗苗 曹慧 李帅 |
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| 作者单位： | 沈阳工业大学石油化工学院,辽宁辽阳,111003;山东省药学科学院化学药物重点实验室,山东济南,250101 |
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| 基金项目： | 辽宁省教育厅科学研究项目(L2015383)； 博士科研启动基金(521422) |
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| 摘 要： | 以3-(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯为起始原料，经环合、水解、酰胺化等反应合成了5个新型的达比加群酯衍生物（5a~5e），其结构经1H NMR、 IR和HR MS(ESI)表征。并对5a~5e进行了凝血活酶抑制活性（IC50）及生物利用度(F)测试。结果表明：化合物5c的抗凝血活酶活性(IC50)和生物利用度(F)最好，分别为1.4±0.1（nM）和6.9%。
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| 关 键 词： | 3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯 达比加群酯 抗凝血活性 生物利用度 合成 |
| 收稿时间： | 2018-04-16 |
Synthesis and Biological Activities of Benzimidazole and Benzisoxazole Derivatives |
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| DING Hai-guan,CAI Zhi-qiang,ZHAO Rong,JIN Zheng-sheng,XU Di,MENG Miao-miao,CAO Hui,LI Shuai.Synthesis and Biological Activities of Benzimidazole and Benzisoxazole Derivatives[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2019,27(7):508-512. |
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| Authors: | DING Hai-guan CAI Zhi-qiang ZHAO Rong JIN Zheng-sheng XU Di MENG Miao-miao CAO Hui LI Shuai |
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| Affiliation: | 1. School of Petrochemical Engineering, Shenyang University of Technology, Liaoyang 111003, China; 2. Key Laboratory for Chemical Drug Research of Shandong Province, Instiitute of Phamaceutical Sciences of Shandong Province, Jinan 250101, China |
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| Abstract: | |
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