| 瑞戈非尼合成工艺研究 |
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| 引用本文： | 汤君,何广卫,张强,刘为中,刘毅.瑞戈非尼合成工艺研究[J].合成化学,2022,30(5):400-406. |
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| 作者姓名： | 汤君 何广卫 张强 刘为中 刘毅 |
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| 作者单位： | 1. 合肥医工医药股份有限公司，安徽 合肥 230601； 2. 安庆医药高等专科学校，安徽 安庆 246052 |
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| 基金项目： | 国家“重大新药创制”科技重大专项（2012ZX09401006） |
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| 摘 要： | 4-氨基-3-氟苯酚（2）和4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺（3）经亲核取代反应制得4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺（4）； 4与4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯（5）缩合得4-4-4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨甲酰基]氨基]-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺（6）；6再用丙酮/水重结晶制得瑞戈非尼（1），其结构经1H NMR、 13C NMR、 MS（ESI）和元素分析确证，晶型与原研一致。按优化后的合成工艺进行公斤级规模放大，产品总收率48.5%（以3计），纯度99.86%。
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| 关 键 词： | 瑞戈非尼 激酶抑制剂 合成 工艺研究 甲酰胺 亲核反应 |
| 收稿时间： | 2021-08-18 |
Synthesis Research of Regorafenib |
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| TANG Jun,HE Guang-wei,ZHANG Qiang,LIU Wei-zhong,LIU Yi.Synthesis Research of Regorafenib[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2022,30(5):400-406. |
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| Authors: | TANG Jun HE Guang-wei ZHANG Qiang LIU Wei-zhong LIU Yi |
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| Affiliation: | 1. Hefei Industrial Pharmaceutical Institute Co., Ltd., Hefei 230601, China;2. Anqing Medical and Pharmaceutical College, Anqing 246052, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | |
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