染料木黄酮、拟雌内酯及槲皮素对孕烷X受体介导的CYP3A4转录的调节作用 |
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引用本文: | 孙剑寒,郑一凡,祝慧娟,朱心强.染料木黄酮、拟雌内酯及槲皮素对孕烷X受体介导的CYP3A4转录的调节作用[J].中国药理学与毒理学杂志,2004,18(3):219-223. |
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作者姓名: | 孙剑寒 郑一凡 祝慧娟 朱心强 |
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作者单位: | 浙江大学医学院卫生毒理学教研室,浙江,杭州,310006 |
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摘 要: | 目的 研究植物雌激素中的染料木黄酮(GST)、拟雌内酯 (COM)及槲皮素 (QU)能否通过活化人孕烷X受体 (PXR)诱导CYP3A4的转录表达。方法用PXR依赖的瞬时转染报告基因试验检测 3种植物雌激素的诱导作用。结果 GST ,COM和QU均能通过活化PXR诱导HepG2 细胞CYP3A4基因的转录表达 ,最大诱导倍数 (相对于用浓度为 0 .1%的DMSO处理的细胞 )在本实验中分别为 11.97(P <0 .0 1) ,2 .98(P <0 .0 1)和 3.2 8(P <0 .0 1)。结论 GST ,COM和QU均能诱导CYP3A4的转录表达 ,其作用机制通过活化PXR。GST ,COM和QU的摄入可能影响其他CYP3A4底物尤其是药物在体内的代谢。
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关 键 词: | 受体 孕烷X 细胞色素P450 报告基因试验 染料木黄酮 拟雌内酯 槲皮素 |
收稿时间: | 2003-7-23 |
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